Catalog No. B3062
CW069
(别名:CW-069)
HSET变构抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥545.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥1090.00 | 现货 |
CAS号:1594094-64-0纯度:98.54%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CW069是一种选择性HSET变构抑制剂,IC50值为75 μM[1].
HEST是一种负端微管(MT)动力蛋白,在人类和小鼠中分别由KIFC1和Kifc5a编码.HSET在功能性有丝分裂纺锤体的装配中起着重要的作用[1].
CW069是一种选择性HSET变构抑制剂.与KSP相比,CW069对HSET具有显著的选择性.在HSET结合的计算模型中,CW069的羧酸基与HSET中Arg521的胍基之间形成最有利的氢键.另外,CW069裸露的苯基与Arg521的侧链之间形成阳离子-π相互作用.Arg521是CW069选择性的关键.CW069的对映异构体与HSET结合更弱,是由于配体的羧酸基与HSET的Arg521之间的相互作用较弱.在N1E-115肿瘤细胞中,由于缺乏中心体集群,CW069显著地增加多极纺锤体的形成.在MDA-MB-231和BT549乳腺癌细胞中,CW069显著地增加多极纺锤体.在N1E-115细胞中,CW069(200 μM)诱导多极后期形成和细胞凋亡[1].
参考文献:
[1]. Watts CA, Richards FM, Bender A, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of an allosteric inhibitor of HSET that targets cancer cells with supernumerary centrosomes. Chem Biol, 2013, 20(11): 1399-1410.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1594094-64-0 |
| 分子式 | C23H21IN2O3 |
| 分子量 | 500.33 |
| 小分子别名 | CW-069 |
| 化学名称 | 2-[[(2S)-2-(benzylamino)-3-phenylpropanoyl]amino]-5-iodobenzoic acid |
| 溶解度 | ≥50 mg/mL in DMSO; ≥9 mg/mL in EtOH; ≥7.1 mg/mL in H2O |
| SMILES | C1=CC=C(C=C1)CC(C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)I)C(=O)O)NCC3=CC=CC=C3 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CW-069 是微管马达蛋白 HSET 的异构抑制剂,IC50 为 75 μM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500