CVT-313是一种强效的细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）抑制剂，IC50值为0.5 μM [1]。

CDK2是一种细胞分裂时G1-S期必需的丝氨酸/苏氨酸激酶。CDK2是用于预防异常细胞增殖的一个重要靶点[1]。

在MRC-5细胞中，CVT-313时间依赖性地抑制Rb超磷酸化，细胞周期阻滞在G1/S期。另外，CVT-313抑制小鼠、大鼠和人类细胞的生长，IC 50值为1.25至20 mM [1]。在人类弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，CVT-313减少CDK2介导的T821上成视网膜细胞瘤基因产物（Rb）的磷酸化。另外，CVT-313减少抗细胞凋亡因子髓样细胞白血病-1（Mcl-1），并诱导细胞凋亡[2]。

在再狭窄损伤大鼠颈动脉模型中，CVT-313（1.25 mg/kg）减少80％新内膜形成。此外，用CVT-313治疗动物，新内膜区域至少被抑制70%。这些表明，CDK2是一种抗增殖靶点，CVT-313是治疗增生性疾病理想的候选药物[1]。

参考文献：
[1].  Brooks EE, Gray NS, Joly A, et al. CVT-313, a specific and potent inhibitor of CDK2 that prevents neointimal proliferation. J Biol Chem, 1997, 272(46): 29207-29211.
[2].  Faber AC, Chiles TC. Inhibition of cyclin-dependent kinase-2 induces apoptosis in human diffuse large B-cell lymphomas. Cell Cycle, 2007, 6(23): 2982-2989.