Catalog No. A8393
CH5424802
（别名：Alectinib, 阿来替尼）
ALK的有效ATP竞争性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2272.00 | 现货 |
CAS号：1256580-46-7纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CH5424802是ALK的强效选择性抑制剂。
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种在某些癌症中组成型激活的酪氨酸激酶。
体外实验：在无细胞实验中，CH5424802抑制ALK酶活性的IC50值为1.9 nM，从ALK的解离是ATP竞争性的，Kd值为2.4 nM。F1174L和R1275Q是神经母细胞瘤的两个热点激活突变，CH5424802对其抑制活性与野生型ALK相当[1]。
体内实验：在NCI-H2228模型中，CH5424802口服给药可导致剂量依赖性的肿瘤生长抑制和肿瘤消退，ED50为0.46 mg/kg。此外，使用剂量为20 mg/kg的CH5424802治疗，引发快速的肿瘤消退，在为期4周的无药期，没有肿瘤再生长[2]。
临床试验：目前没有可用临床数据。
参考文献：
[1] Sakamoto H, Tsukaguchi T, Hiroshima S, Kodama T, Kobayashi T, Fukami TA, Oikawa N, Tsukuda T, Ishii N, Aoki Y. CH5424802, a selective ALK inhibitor capable of blocking the resistant gatekeeper mutant. Cancer Cell. 2011 May 17;19(5):679-90.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1256580-46-7 |
| 分子式 | C30H34N4O2 |
| 分子量 | 482.62 |
| 小分子别名 | Alectinib |
| 化学名称 | 9-ethyl-6,6-dimethyl-8-(4-morpholin-4-ylpiperidin-1-yl)-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥2.72 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥4.83 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCc1cc(C(c2c(C3(C)C)[nH]c4c2ccc(C#N)c4)=O)c3cc1N(CC1)CCC1N1CCOCC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Alectinib（CH5424802）是ALK的有效抑制剂，IC50值为1.9 nM。 | ||||
| 靶点 | ALK (F1174L) | ALK | ALK (R1275Q) | InsR | Kdr |
| 生物活性数据 | 1 nM | 1.9 nM | 3.5 nM | 550 nM | 1.4 μM |
质量控制
请选择批次查看:
纯度 = 98.00%
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500