CH5183284 (Debio-1347)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥935.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥475.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1805.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4750.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CH5183284（Debio-1347）是FGFR的新型选择性抑制剂，针对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为9.3、7.6、22和290 nM[1]。
成纤维细胞生长因子受体（FGFR）是一种酪氨酸激酶，是成纤维细胞生长因子的受体，包含有FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四个亚型。在癌症中，点突变、基因扩增或染色体易位/重排可激活FGFR，FGFR参与血管生成、细胞生长、细胞迁移、侵袭和转移[1]。
CH5183284（Debio-1347）是FGFR的新型选择性抑制剂。在竞争性结合测定中，CH5183284（Debio-1347）对FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4和KDR结合的Kd值分别为20、20、25、740和960 nM。在DMS114、SNU-16和KMS11细胞系中，100-300 nM 的CH5183284 (Debio-1347)抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的自磷酸化。在FGFR遗传改变的癌细胞系中，CH5183284（Debio-1347）显示出抗增殖活性[1]。
在肿瘤异种移植小鼠模型中，CH5183284 (Debio-1347)抑制FGFR遗传改变的异种移植肿瘤的生长，如KG1（白血病，FGFR1OP-FGFR1融合）、MFE-280（子宫内膜癌，FGFR2 S252W突变）、SNU-16（胃癌，FGFR2扩增）、RT112 / 84（膀胱癌，FGFR3-TACC3融合）和UM-UC-14（膀胱癌，FGFR3 S249C突变），其抑制效果分别为134％、100％、147％、125％和116％ [1 ]。
参考文献：
[1]. Nakanishi Y, Akiyama N, Tsukaguchi T, et al. The fibroblast growth factor receptor genetic status as a potential predictor of the sensitivity to CH5183284/Debio 1347, a novel selective FGFR inhibitor. Mol Cancer Ther, 2014, 13(11): 2547-2558.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1265229-25-1 |
| 分子式 | C20H16N6O |
| 分子量 | 356.38 |
| 小分子别名 | Zoligratinib |
| 溶解度 | ≥35.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | Cc1nc(ccc(-[n]2ncc(C(c3cc(cccc4)c4[nH]3)=O)c2N)c2)c2[nH]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Zoligratinib（Debio 1347）是一种口服选择性表皮生长因子受体抑制剂，对表皮生长因子受体1（FGFR1）、表皮生长因子受体2（FGFR2）、表皮生长因子受体3（FGFR3）和表皮生长因子受体4（FGFR4）的 IC50 分别为 9.3、7.6 和 22 nM。 |
沪公网安备 31011002003500