Catalog No. B2183
CH5132799
(别名:Izorlisib)
I类PI3K抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1217.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥2037.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5175.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥8280.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1007207-67-1纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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产品描述
CH5132799是一种I类磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,对PI3Kα的IC50值为14 nM[1].
CH5132799对I类PI3K具有抑制效果,对PI3Kα\PI3Kβ\PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为0.014 μM\0.12 μM\0.5 μM和0.036 μM.PI3Kα对CH5132799尤为敏感.CH5132799是一种选择性抑制剂,对II类PI3K\III类PI3K和mTOR效果较差.对其他26种蛋白激酶,CH5132799的IC50值大于10 μM,几乎没有抑制能力.CH5132799具有有效的抗肿瘤活性,在HCT116\KPL-4\T-47D和SK-OV-3细胞系中的IC50值分别为0.2 μM\0.032 μM\0.056 μM和0.12 μM.此外,CH5132799在动物模型中口服可利用.在人类乳腺癌异种移植小鼠中,CH5132799在12.5 mg/kg剂量下体现出较强的肿瘤消退功能[1].
参考文献:
[1] Ohwada J, Ebiike H, Kawada H, et al. Discovery and biological activity of a novel class I PI3K inhibitor, CH5132799. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2011, 21(6): 1767-1772.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1007207-67-1 |
| 分子式 | C15H19N7O3S |
| 分子量 | 377.42 |
| 小分子别名 | Izorlisib |
| 化学名称 | 5-(7-methylsulfonyl-2-morpholin-4-yl-5,6-dihydropyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrimidin-2-amine |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CS(N1c2nc(N3CCOCC3)nc(-c3cnc(N)nc3)c2CC1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CH5132799是一种I类PI3K抑制剂. | ||||
| 靶点 | PI3Kα | PI3Kγ | PI3Kβ | PI3Kδ | mTOR |
| 生物活性数据 | 14 nM | 36 nM | 0.12 μM | 0.50 μM | 1.6 μM |
质量控制
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