Cevipabulin
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1800.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ¥1636.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥2727.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥8181.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥12545.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Cevipabulin(TTI-237)是一种新型的抗微管药[1][2][3][4].
微管是细胞骨架成分,参与各种重要的细胞功能,包括维持细胞结构\形成细胞骨架以及染色体分离.
Cevipabulin(TTI-237)是一种新型的抗微管药,具有抗肿瘤活性.在COLO205细胞中,TTI-237抑制细胞增殖,其IC50值为31 nM[1].在TTI-237与微管蛋白异二聚体的比率(约1:30)较低时,TTI-237响应于低温而促进解聚反应动力学,但在较高比率(约1:4)下,TTI-237稳定聚合物.在微管蛋白异二聚体的核苷酸交换位点上,TTI-237抑制[3H]GTP交换[2].Cevipabulin(TTI-237)促进微管蛋白聚合.Cevipabulin具有稳定性与水溶性,可以溶于盐水中进行静脉注射或口服给药[3].TTI-237抑制[3H]Vinblastine结合微管蛋白,但显著增加了浊度(非常类似于Docetaxel的作用).在HeLa细胞中,TTI-237(34 nmol/L)诱导多极纺锤体以及多核细胞.20 ~ 40 nmol/L TTI-237诱导细胞出现亚G1期细胞核,而> 50 nmol/L TTI-237导致G2-M期阻滞.
在人结肠腺癌LoVo细胞异种移植无胸腺小鼠中,TTI-237呈剂量依赖性地对抗肿瘤.在人胶质母细胞瘤U87-MG细胞异种移植小鼠中,静脉注射和口服给予TTI-237(25 mg/kg)具有相等的疗效.[4].
参考文献:
[1]. Zhang N, Ayral-Kaloustian S, Nguyen T, et al. 2-cyanoaminopyrimidines as a class of antitumor agents that promote tubulin polymerization. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3003-3005.
[2]. Beyer CF, Zhang N, Hernandez R, et al. The microtubule-active antitumor compound TTI-237 has both paclitaxel-like and vincristine-like properties. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(4): 681-689.
[3]. Ayral-Kaloustian S, Zhang N, Beyer C. Cevipabulin (TTI-237): preclinical and clinical results for a novel antimicrotubule agent. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2009, 31(7): 443-447.
[4]. Beyer CF, Zhang N, Hernandez R, et al. TTI-237: a novel microtubule-active compound with in vivo antitumor activity. Cancer Res, 2008, 68(7): 2292-2300.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 849550-05-6 |
| 分子式 | C18H18ClF5N6O |
| 分子量 | 464.82 |
| 化学名称 | (S)-5-chloro-6-(2,6-difluoro-4-(3-(methylamino)propoxy)phenyl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | C[C@@H](C(F)(F)F)Nc1c(-c(c(F)cc(OCCCNC)c2)c2F)c(Cl)nc2ncn[n]12 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Cevipabulin(TTI-237)是一种口服的微管活性抗肿瘤化合物,可抑制[3H]长春新碱与微管蛋白的结合,对人类肿瘤细胞株的细胞毒性 IC50 值为 18-40 nM。 |



沪公网安备 31011002003500