Catalog No. B3271

CEP-37440

FAK/ALK抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥850.00	现货
5mg	￥585.00	现货
10mg	￥936.00	现货
50mg	￥3643.00	现货
100mg	￥5394.00	现货

CAS号：1391712-60-9纯度：98.55%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

对SUM190细胞系增殖的IC50值为1000 nM.

黏着斑激酶FAK1是一种胞质酪氨酸激酶,位于粘着斑,控制包括细胞增殖\活力和存活的多个细胞信号通路.间变性淋巴瘤激酶1(ALK-1)是胰岛素受体酪氨酸激酶家族的一员.ALK突变与非小细胞肺癌(NSCLC)和其他实体瘤的发病有关.CEP-37440 是一种有效的ALK和FAK1的高选择性双重抑制剂.

体外试验:浓度为300 nM的CEP-37440能够减少三阴性FC-IBC02细胞系的增殖,1000 nM的CEP-37440能够完全抑制这些细胞的增殖.在敏感性IBC细胞系中,参与如细胞生长和增殖\细胞周期\细胞死亡和存活\细胞运动\细胞间信号转导和相互作用等细胞功能的基因可由CEP-37440差异性调节.其中,TGFβ1和MMP3 被CEP-37440下调,而DKK3\CAV1和TFPI2被CEP-37440上调,这可能是由其对ALK和FAK1的双重抑制作用导致的[1].

体内试验:在FC-IBC02 原位乳腺癌异种移植模型中,CEP-37440能够减少原始肿瘤的生长,并抑制脑内自发转移的发展[1].

临床试验:目前在临床I期试验中,CEP-37440作为一种ALK/FAK双重抑制剂,测定其对晚期或转移性实体瘤患者的最大耐受剂量(MTD)(NCT01922752).

参考文献：
[1] Abstract 3232: CEP-37440, a highly selective and potent dual inhibitor of ALK and FAK1 inhibits the proliferation of inflammatory breast cancer cells. Proceedings: AACR 106th Annual Meeting 2015; April 18-22, 2015; Philadelphia, PA

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1391712-60-9
分子式	C₃₀H₃₈ClN₇O₃
分子量	580.12
化学名称	(Z)-2-((E)-(5-chloro-2-(((S)-6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-1-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)amino)pyrimidin-4(3H)-ylidene)amino)-N-methylbenzimidic acid
溶解度	insoluble in H2O; ≥11.37 mg/mL in EtOH; ≥9.25 mg/mL in DMSO with gentle warming
SMILES	C/N=C(O)/C1=CC=CC=C1/N=C(N2)\C(Cl)=CN=C2NC3=C(OC)C(CCC[C@@](N4CCN(CCO)CC4)([H])C5)=C5C=C3
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

CEP-37440 是一种强效的口服活性 FAK/ALK 双重抑制剂；对 FAK 和 ALK 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 3.5 nM。CEP-37440 通过阻断 FAK1（Tyr 397）的自身磷酸化激酶活性来减少细胞增殖。

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 98.55%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

对SUM190细胞系增殖的IC50值为1000 nM.

体内试验:在FC-IBC02 原位乳腺癌异种移植模型中,CEP-37440能够减少原始肿瘤的生长,并抑制脑内自发转移的发展[1].

临床试验:目前在临床I期试验中,CEP-37440作为一种ALK/FAK双重抑制剂,测定其对晚期或转移性实体瘤患者的最大耐受剂量(MTD)(NCT01922752).

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1391712-60-9
分子式	C₃₀H₃₈ClN₇O₃
分子量	580.12
化学名称	(Z)-2-((E)-(5-chloro-2-(((S)-6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-1-methoxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-2-yl)amino)pyrimidin-4(3H)-ylidene)amino)-N-methylbenzimidic acid
溶解度	insoluble in H2O; ≥11.37 mg/mL in EtOH; ≥9.25 mg/mL in DMSO with gentle warming
SMILES	C/N=C(O)/C1=CC=CC=C1/N=C(N2)\C(Cl)=CN=C2NC3=C(OC)C(CCC[C@@](N4CCN(CCO)CC4)([H])C5)=C5C=C3
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 98.55%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

CEP-37440

FAK/ALK抑制剂

特色产品

产品描述

产品性质

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

质量控制

操作说明

摩尔浓度计算器

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产品性质

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

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操作说明

摩尔浓度计算器

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