Catalog No. A8739

CCT251545 analogue

Name: CCT251545 analogue,Compound 51, CDK8/19-IN-51, CDK8-IN-16,1860885-61-5
Brand: APExBIO
SKU: A8739
Price: 3181 CNY
Availability: InStock

（别名：Compound 51, CDK8/19-IN-51, CDK8-IN-16）

CDK8/CDK19的强效选择性抑制剂，具有口服活性

规格	价格	货期	数量
5mg	￥3181.00	现货
25mg	￥10909.00	现货

CAS号：1860885-61-5纯度：98.39%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

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- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
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Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

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Cy5 TSA Fluorescence System Kit

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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

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高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

CCT251545 analogue(CAS 1860885-61-5)作为 CDK8/19 双靶点强效选择性抑制剂及转录通路调节剂，亦是重要肿瘤相关信号分子，在 WNT 信号通路调控中起关键作用并抑制 STAT1SER727 磷酸化。其参与 CDK8/19 介导的转录调控（WNT 信号抑制）与肿瘤细胞异常增殖抑制（生物标志物调控），经与 CDK8 活性口袋关键位点（Ala100、Lys52、Arg356）结合发挥作用，为结直肠癌等肿瘤的靶向干预提供分子工具，且在 SW620 异种移植模型中经口服给药维持对靶点的持续抑制，参与肿瘤生长抑制机制。通过上调对 CDK8/19 的抑制效应，诱导肿瘤组织中 STAT1SER727磷酸化水平降低，促进肿瘤生长抑制，有望用于 CDK8/19 功能研究及结直肠癌等相关肿瘤的治疗探索。

参考文献：
Mallinger A, Schiemann K, Rink C, et al. 2,8-Disubstituted-1,6-Naphthyridines and 4,6-Disubstituted-Isoquinolines with Potent, Selective Affinity for CDK8/19. ACS Med Chem Lett. 2016 Mar 28;7(6):573-8.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1860885-61-5
分子式	C₂₃H₂₂N₆O₂
分子量	414.46
小分子别名	Compound 51, CDK8/19-IN-51, CDK8-IN-16
化学名称	(5-amino-8-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl)-1,6-naphthyridin-2-yl)(3-methoxyazetidin-1-yl)methanone
溶解度	≥20.7 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
SMILES	C[n]1ncc(-c(cc2)ccc2-c(c2c3ccc(C(N(C4)CC4OC)=O)n2)cnc3N)c1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

生化实验显示，其对 CDK8 的抑制活性（IC₅₀）为 5.1±0.3 nM，对 CDK19 的抑制活性（IC₅₀）为 5.6±0.6 nM，对两者均具有强效且选择性的结合能力。体外实验中，其在 SW620 人结直肠癌细胞中抑制 phospho-STAT1SER727（IC50 17.9 nM），在 HEK293 7dF3 细胞中抑制 WNT 信号（IC50 7.2 nM）；体内在 SW620 结直肠癌异种移植模型中，5 mg/kg 口服给药可时间依赖性持续抑制 phospho-STAT1SER727，体现靶点抑制效应。