CB-5083
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2636.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CB-5083是P97的口服生物可利用的抑制剂。P97是一种AAA-ATP酶，参与多种细胞功能，如细胞器膜同型融合和胞内物质分选。P97也被称为含valosin蛋白，在调节蛋白质稳态中起着重要的作用[1]。其 IC50值为15.4 nM。
体外实验：CB-5083是P97的第二个ATPase结构域的选择性抑制剂。 CB-5083可能与ATP竞争相同的结合位点，但可以采用不同的朝向[2]。CB-5083对野生型（WT）P97的IC50是15.4 nM。CB-5083可剂量依赖性地增加HEK293T、A549和HCT116细胞系中胞质蛋白降解[1]。2.5 μM的CB-5083处理A549细胞24小时可诱导癌细胞死亡[1]。
活体实验：在患有HCT116、A549肺癌和AMO-1多发性骨髓瘤异种移植肿瘤的雌性裸鼠中，100 mg/kg的CB-5083口服给药6小时，表现出明显的抗肿瘤效果（TGI = 63％，p < 0.0001）[1,2]。
临床试验：CB-5083已进入针对多发性骨髓瘤患者及实体瘤的临床试验第一阶段。
参考文献：
Anderson D J, Le Moigne R, Djakovic S, et al. Targeting the AAA ATPase p97 as an Approach to Treat Cancer through Disruption of Protein Homeostasis[J]. Cancer cell, 2015, 28(5): 653-665._x000B_Zhou H J, Wang J, Yao B, et al. Discovery of a First-in-Class, Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of the p97 AAA ATPase (CB-5083)[J]. Journal of medicinal chemistry, 2015, 58(24): 9480-9497.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1542705-92-9 |
| 分子式 | C24H23N5O2 |
| 分子量 | 413.47 |
| 化学名称 | 1-(4-(benzylamino)-7,8-dihydro-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl)-2-methyl-1H-indole-4-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20.65 mg/mL in DMSO; ≥4.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | Cc([n](c1ccc2)-c3nc(NCc4ccccc4)c(COCC4)c4n3)cc1c2C(N)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CB-5083 是 p97 AAA ATPase/VCP 的一流、强效、选择性和口服生物可用性抑制剂。 CB-5083 通过其 D2 位点选择性地抑制 p97，IC50 为 11 nM。 |
沪公网安备 31011002003500