Catalog No. A8693
C527
USP1/USF1复合体抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥483.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1622.00 | 现货 |
CAS号:192718-06-2纯度:98.02%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
C527,亦称杂三环1,4-二氢-1,4-二氧-1H-萘,是USP1(去泛素化酶1)/USF1(USP1相关因子1)复合物的抑制剂,体内IC50值为0.88 ± 0.03 μM.C527是体外pan-去泛素化酶抑制剂,对USP1/UAF1复合体具有高纳摩尔的IC50值.
C527在体外抑制USP12/USP46复合体和其他DUB酶的DUB活性.但是,C527对这些DUB酶的IC50值要高于USP1/UAF1复合体.C527对UCH-L1和UCH-L3具有相当小的抑制效应,其为去泛素化酶的不同亚类,作为泛素C-末端水解酶,即使其也是半胱氨酸蛋白酶.
在许多白血病细胞系中,C527促进ID1降解,引起细胞毒性.在小鼠骨肉瘤细胞中,C527促进ID1降解,同时上调p21.在人U20S骨肉瘤细胞中,C527以剂量依赖的方式促进ID1降解.在Hela细胞中,C527处理引起Ub-FANCD2和Ub-FANCl水平的提高,并抑制喜树碱诱导的Rad51灶.USP1抑制剂预处理hela细胞引起丝裂霉素C和喜树碱的细胞毒性增强.
参考文献:
1. Mistry H, Hsieh G, Buhrlage SJ et al. Small-molecule inhibitors of USP1 target ID1 degradation in leukemic cells. Mol Cancer Ther. 2013 Dec;12(12):2651-62. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-13-0103-T. Epub 2013 Oct 15.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 192718-06-2 |
| 分子式 | C17H8FNO3 |
| 分子量 | 293.25 |
| 化学名称 | 2-(4-fluorophenyl)naphtho[2,3-d]oxazole-4,9-dione |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; insoluble in DMSO |
| SMILES | O=C(c1c2[o]c(-c(cc3)ccc3F)n1)c1ccccc1C2=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | C527 是一种泛 DUB 酶抑制剂。它对 USP1/UAF1 复合物具有很高的效力(IC50=0.88 μM)。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Kristen Zarrella, Pierce Longmire, et al. "Human Cytomegalovirus UL138 Interaction with USP1 Activates STAT1 in infection." PMID: 37289831
- 2. Pouliot GP, Degar J, et al. "Fanconi-BRCA pathway mutations in childhood T-cell acute lymphoblastic leukemia." PLoS One. 2019 Nov 13;14(11):e0221288. PMID:31721781
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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