Catalog No. A4526
BYK 49187
PARP-1/PARP-2的强效抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥2470.00 | 请咨询 |
CAS号:163120-31-8纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BYK 49187是PARP-1和PARP-2的有效抑制剂,针对无细胞重组PARP-1和小鼠PARP-2的pIC50值分别为8.36和7.50[1]。
聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)是一个蛋白家族,参与和DNA修复及程序性细胞死亡相关的许多细胞内过程[1]。
BYK 49187是人PARP的有效抑制剂,对PARP1/2没有选择性[1]。在A549、C4I和H9c2细胞中,BYK 49187抑制PAR的形成,pIC50值分别为7.80、7.02和7.65。在体外无细胞和细胞实验中,BYK 49187强效抑制人PARP-1 [1]。
检测大鼠中BYK 49187对心肌梗死面积的影响,低剂量静脉给药几乎没有效果,梗死面积仅减少6%,然而,与对照组相比,更高剂量(先使用3 mg/kg,之后3 mg/kg/h)可显著减少梗死面积(22%)。3 mg/kg静脉给药大鼠的血液样品中,与假手术组相比,BYK49187显著抑制80%的PARP-1[1]。
参考文献:
[1]. Eltze T, Boer R, Wagner T, et al. Imidazoquinolinone, Imidazopyridine, and Isoquinolindione Derivatives as Novel and Potent Inhibitors of the Poly(ADP-ribose) Polymerase (PARP): A Comparison with Standard PARP Inhibitors. Mol Pharmacol, 2008, 74 (6):1587–1598.
产品性质
| 物理外观 | Beige solid |
| CAS号 | 163120-31-8 |
| 分子式 | C19H21N5O |
| 分子量 | 335.4 |
| 化学名称 | 2-(4-(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)piperidin-1-yl)-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinolin-6(5H)-one |
| 溶解度 | <16.77mg/ml in ethanol;insoluble in DMSO |
| SMILES | Cc1c(C(CC2)CCN2c2nc3cccc4c3[n]2CCC4=O)[nH]cn1 |
| 存储条件 | 4°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AR-C66096 (FPL 66096) 四钠是一种选择性血小板受体拮抗剂。AR-C66096 四钠能有效阻断 ADP 诱导的血小板聚集。AR-C66096 四钠盐可用于血栓栓塞症的研究。 |
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沪公网安备 31011002003500