Catalog No. A4525
BYK 204165
(别名:BYK204165)
PARP-1的有效选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥1485.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5346.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号:1104546-89-5纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BYK204165是一个有效的和选择性的聚(ADP-核糖) 聚合酶 (PARP)-1的抑制剂,对PARP-2和PARP-1的pIC50值分别为5.38和7.35[1]。
PARP1是DNA链断裂激活的核酶,参与调节各种细胞过程,如DNA修复、细胞凋亡、器官功能障碍或坏死[1]。
BYK204165(PARP抑制剂XIV)强效和选择性抑制PARP1,是一种细胞渗透性异喹啉化合物。BYK204165的效力与大多数当前标准的PARP-1抑制剂相似或更高,比PJ34稍低,对PARP-1的选择性比PARP-2高100倍[1]。
BYK的水溶性较差,所以BYK204165未用于体内研究。
参考文献:
[1]. Eltze T, Boer R, Wagner T, et al. Imidazoquinolinone, imidazopyridine, and isoquinolindione derivatives as novel and potent inhibitors of the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP): a comparison with standard PARP inhibitors. Mol Pharmacol, 2008, 74(6): 1587-98.
产品性质
| 物理外观 | Yellow solid |
| CAS号 | 1104546-89-5 |
| 分子式 | C15H12N2O2 |
| 分子量 | 252.27 |
| 小分子别名 | BYK204165 |
| 化学名称 | (4E)-4-[(1-methylpyrrol-2-yl)methylidene]isoquinoline-1,3-dione |
| 溶解度 | <25.23mg/ml in DMSO |
| SMILES | C[n]1c(C=C(c(cccc2)c2C(N2)=O)C2=O)ccc1 |
| 存储条件 | 4°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BYK204165 是一种强效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人 PARP-1(hPARP-1)和鼠 PARP-2(mPARP-2),前者的 pIC50 为 7.35(pKi=7.05),后者的 pIC50 为 5.38。BYK204165 对 PARP-1 具有 100 倍的选择性。 |
质量控制
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质量
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x 体积
x 分子量
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