Catalog No. B5838
BX517(PDK1 inhibitor2)
(别名:BX517)
PDK1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥680.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥655.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1555.00 | 现货 |
CAS号:850717-64-5纯度:99.70%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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产品描述
BX-517是PDK1的强效选择性抑制剂,与蛋白质的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM.BX-517也阻断肿瘤细胞中Akt的活化,比其类似物在最高剂量(10 μM)下的效能强10倍,IC50为0.1–1.0 μM[1].磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是AGC激酶超家族一系列蛋白激酶的关键激活剂,在癌症发生和Akt\S6激酶以及蛋白激酶C的活化中发挥关键作用[2].
参考文献:
1. Islam I, Brown G, Bryant J et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent_x000B_kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: optimization of BX-517. Bioorg Med Chem Lett._x000B_2007 Jul 15;17(14):3819-25.
2. Islam I, Bryant J, Chou YL etc. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1)_x000B_inhibitors. Part 1: design, synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3814-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 850717-64-5 |
| 分子式 | C15H14N4O2 |
| 分子量 | 282.3 |
| 小分子别名 | BX517 |
| 化学名称 | (Z)-N-(3-(1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene)-2-hydroxy-3H-indol-5-yl)carbamimidic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.55 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C/C(\c1ccc[nH]1)=C1/C(O)=Nc(cc2)c/1cc2NC(O)=N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BX517 是一种强效的 PDK1 选择性抑制剂,IC50 为 6 nM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500