BU 239 hydrochloride

靶点：I1咪唑啉受体，I2咪唑啉受体

IC50：35 nM，47 nM

BU 239 hydrochloride是咪唑啉受体的选择性拮抗剂。在竞争结合实验中，BU239对I1咪唑啉和I2咪唑啉受体具有高亲和力，IC50值分别为35 nM和47 nM[1]。咪唑啉受体参与循环系统，被分为两类：I1型和I2型。I1型对idazoxan和clonidine敏感，clonidine是具有咪唑啉结构的拮抗剂。I2型对idazoxan、cirazoline、guanabenz具有高亲和力，对clonidine具有中等程度的亲和力。咪唑啉I1受体在血压的中枢调节中起关键作用[2]。

体外实验：在大鼠内髓集合管（IMCD）中，1 μM的BU239逆转α2激动剂介导的对精氨酸加压素（AVP）刺激的水通透性的抑制[3]。此外，BU239显著逆转IMCD中胍丁胺诱导的对AVP刺激的尿素通透性（Pu）的抑制[4]。BU239产生正性肌力活性，观察到的最大效果为117.4％[2]。

体内：N/A

参考文献：
1.  Flamez A, De Backer JP, Czerwiec E, Ladure P, Vauquelin G. Pharmacological characterization of I1 and I2 imidazoline receptors in human striatum. Neurochem Int. 1997;30(1):25-9.
2.  Radwanska A, Dlugokecka J, Wasilewski R, Kaliszan R. Testing conception of engagement of imidazoline receptors in imidazoline drugs effects on isolated rat heart atria. J Physiol Pharmacol. 2009;60(1):131-42.
3.  Kudo LH, Hebert CA, Rouch AJ. Inhibition of water permeability in the rat collecting duct: effect of imidazoline and alpha-2 compounds. Proc Soc Exp Biol Med. 1999;221(2):136-46.
4.  Rouch AJ, Kudo LH. Agmatine inhibits arginine vasopressin-stimulated urea transport in the rat inner medullary collecting duct. Kidney Int. 2002;62(6):2101-8.