BS-181 HCl
CDK7抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2271.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥680.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1955.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4590.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
描述：IC 50：21 nM（CDK7）
细胞周期的正常进程需要细胞周期蛋白依赖性激酶CDK1、CDK2、CDK4和CDK6的顺序活动。CDK活性直接或间接的失调几乎是所有癌症的一个特征，从而导致CDK抑制剂作为抗癌剂的发展。BS-181是一种高选择性的CDK7抑制剂，IC50值为21 nM，对CDK7的选择性比对CDK1、2、4、5、6或9高40倍以上。
体外实验：BS-181抑制CDK7的活性，IC50值为21 nmol/L。对其它CDKs和另外69种激酶的检测表明，BS-181在浓度低于1 μmol/L时仅抑制CDK2，IC50值为880 nmol/L，比对CDK7的效应低35倍。在MCF-7细胞中，BS-181抑制CDK7底物的磷酸化，促进细胞周期停滞和细胞凋亡，从而抑制癌细胞系的生长[1]。
体内实验：BS-181在体内稳定，在小鼠中，BS-181以10 mg/kg的剂量腹腔注射给药后具有405分钟的血浆消除半衰期。同等剂量的药物抑制裸鼠中MCF-7人异种移植物的生长。BS-181提供了第一个实例，即作为有效的和选择性的CDK7抑制剂，BS-181具有作为抗癌剂的潜力[1]。
临床试验：BS-181目前正处于临床前研究和非临床试验阶段。
参考文献：
[1] Ali S, Heathcote DA, Kroll SH, Jogalekar AS, Scheiper B, Patel H, Brackow J, Siwicka A, Fuchter MJ, Periyasamy M, Tolhurst RS, Kanneganti SK, Snyder JP, Liotta DC, Aboagye EO, Barrett AG, Coombes RC. The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res. 2009;69(15):6208-15.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1397219-81-6 |
| 分子式 | C22H32N6·HCl |
| 分子量 | 416.99 |
| 小分子别名 | BS-181 hydrochloride |
| 化学名称 | 5-N-(6-aminohexyl)-7-N-benzyl-3-propan-2-ylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine;hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥20.85 mg/mL in DMSO; ≥6.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC(C)c(cn[n]1c(NCc2ccccc2)c2)c1nc2NCCCCCCN.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BS-181 HCl是一种高选择性的CDK7抑制剂；IC50值为21 nM。 |
| 靶点 | CDK7 |
| 生物活性数据 | 21 nM |
沪公网安备 31011002003500