BRD 7552
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥1081.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4363.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BRD7552是胰腺十二指肠同源框1(PDX1)的诱导剂[1] [2]。
PDX1是包含同源结构域的转录因子家族的成员。它是一个关键的转录因子,对成熟β细胞的功能和胰腺发育至关重要[1]。PDX1是β细胞转分化的一个主调节转录因子[2]。
在人类细胞中,BRD7552通过表观遗传学改变PDX1启动子区域,上调PDX1的表达[3]。在基于细胞的表型筛选试验中,BRD7552被发现是PDX1的诱导剂,它被用来诱导PDX1的表达。在PANC-1细胞中,BRD7552上调PDX1的mRNA和蛋白质水平。BRD7552在PDX1启动子区域改变表观遗传标记,这与转录激活一致。在PANC-1细胞培养中,BRD7552部分补充PDX1,增强引入三种基因诱导的胰岛素表达[2]。在PANC-1细胞中,BRD7552处理9天,剂量依赖性增加胰岛素mRNA表达。在原代人胰岛细胞5个供体样本中的三个中,BRD7552治疗3或5天剂量依赖性地显著诱导PDX1,治疗5天后显著诱导胰岛素[1]。在人PANC-1导管细胞系中,BRD7552能够诱导PDX1的表达[4]。
目前没有可用的在体实验数据。
参考文献:
[1]. Yuan Y, Hartland K, Boskovic Z, et al. A small-molecule inducer of PDX1 expression identified by high-throughput screening[J]. Chemistry & biology, 2013, 20(12): 1513-1522.
[2]. Yuan Y. Small-Molecule Modulators of Pancreatic Ductal Cells: Histone Methyltransferases and β-Cell Transdifferentiation [D]. 2013.
[3]. Zhao Y. Developing Therapies with Functional Beta Cells to Treat Diabetes[J]. International Journal of Translational Science, 2015, 1: 41-66.
[4]. Fodor A, Cozma A, Karnieli E. Personalized epigenetic management of diabetes[J]. Personalized Medicine, 2015, 12(5): 497-514.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1137359-47-7 |
| 分子式 | C33H33N3O15 |
| 分子量 | 711.63 |
| 化学名称 | ethyl 4-(((((2R,3R,4S,5R,6S)-4,5-bis((benzo[d][1,3]dioxol-5-ylcarbamoyl)oxy)-2-(hydroxymethyl)-6-methoxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)oxy)carbonyl)amino)benzoate |
| 溶解度 | ≥71.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | O=C(OCC)C1=CC=C(NC(O[C@@H]2[C@@H](CO)O[C@H](OC)[C@H](OC(NC3=CC=C(OCO4)C4=C3)=O)[C@H]2OC(NC5=CC=C(OCO6)C6=C5)=O)=O)C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BRD7552 是一种强效的 PDX1 转录因子诱导剂,能上调原代人胰岛和导管细胞中 PDX1 的表达,并诱导 PDX1 启动子发生与转录激活一致的表观遗传学变化。BRD7552 可增加胰岛素的表达。PDX1 是参与胰腺发育和 β 细胞功能的关键转录因子。 |
| 靶点 | Transcription Factors |



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