BMS-754807
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥818.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥590.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BMS-754807是一种有效的IGF-1R / IR家族激酶小分子抑制剂，Ki 值小于2 nmol/L，能够在体外有效地抑制多种不同类型的人肿瘤细胞的生长，像间叶细胞、造血和上皮肿瘤细胞系（IC50值为5至365nmol/L之间）。细胞凋亡实验中sub-G1的阻滞和多聚二磷酸腺核糖聚合酶、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶分解的增加，证明BMS-754807可以在人横纹肌肉瘤细胞系诱导细胞凋亡。体外激酶实验表明，作为ATP竞争性IGF-1R拮抗剂，BMS-754807通过抑制IGF-1R的催化功能区，抑制IGF-1R和IR的活性。
参考文献：
[1] Q. S. Chu，S.W. Kim，P.M. Ellis，L. Mileshkin，R.H. de Boer，J.S. Park，T. Pellas，F. Huang，F. Graf Finckenstein，A. Dhar. BMS-754807, an oral dual IGF-1R/insulin receptor (IR) inhibitor: initial results from a Phase 1 dose- and schedule-?nding study in combination with carboplatin/paclitaxel in subjects with solid tumors. European Journal of Cancer Supplements. November 2010, 8(7): 131.
[2] Vattoly J. Majo, Victoria Arango, Norman R. Simpson, Jaya Prabhakaran, Suham A. Kassir, Mark D. Underwood, Mihran Bakalian, Peter Canoll, J. John Mann, J.S. Dileep Kumar. Synthesis and in vitro evaluation of [18F]BMS-754807: A potential PET ligand for IGF-1R. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. July 2013, 23(14): 4191-4194.
[3] Joan M. Carboni, Mark Wittman, Zheng Yang, et al.. BMS-754807, a small molecule inhibitor of insulin-like growth factor-1R/IR. Mol Cancer Ther. 2009;8:3341-3349.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1001350-96-4 |
| 分子式 | C23H24FN9O |
| 分子量 | 461.49 |
| 化学名称 | (2S)-1-[4-[(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥23.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥27.75 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@](CCC1)(C(Nc(cc2)cnc2F)=O)N1c(nc1Nc2n[nH]c(C3CC3)c2)n[n]2c1ccc2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | MS-754807是一种有效的和选择性的IGF-1R和InsR抑制剂，IC50分别为1.8 nM和1.7 nM。 | |
| 靶点 | IGF-1R | InsR |
| 生物活性数据 | 1.8 nM | 1.7 nM |
沪公网安备 31011002003500