BMN 673
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1003.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥755.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2720.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BMN673是一种有效的和选择性的PARP1/PARP2抑制剂,Ki值分别为1.2和0.9 nM。BMN673对其它的72个受体、离子通道和酶不起作用[1]。在PARP1的酶法测定中,BMN673的IC50值为0.57 nM。在体外测定时,BMN673比其它已存在的PARP抑制剂具有更大的效力,比如eliparib、rucaparib和olaparib[2]。BMN673也比其它PARP抑制剂更有效地捕获PARP-DNA复合体[3]。
BMN673在体外和体内均具有抗肿瘤活性。在同源重组缺陷的肿瘤细胞和异种移植物中,BMN673抑制细胞增殖。BMN673与DNA损伤剂联合使用具有协同抗肿瘤效应[1]。此外,在小细胞肺癌中,BMN673可能影响DNA修复蛋白的表达水平和PI3K信号通路的状态[4]。
BMN673目前正用于治疗晚期实体瘤或血液恶性肿瘤的多个临床试验中,作为单一药剂或与其它抗癌剂联合使用。
参考文献:
1. Shen Y, Rehman FL, Feng Y et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency. Clin Cancer Res 2013; 19: 5003-5015.
2. Cardnell RJ, Byers LA. Proteomic Markers of DNA Repair and PI3K Pathway Activation Predict Response to the PARP Inhibitor BMN 673 in Small Cell Lung Cancer--Response. Clin Cancer Res 2014; 20: 2237.
3. Murai J, Huang SY, Renaud A et al. Stereospecific PARP trapping by BMN 673 and comparison with olaparib and rucaparib. Mol Cancer Ther 2014; 13: 433-443.
4. Cardnell RJ, Feng Y, Diao L et al. Proteomic markers of DNA repair and PI3K pathway activation predict response to the PARP inhibitor BMN 673 in small cell lung cancer. Clin Cancer Res 2013; 19: 6322-6328.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1207456-01-6 |
| 分子式 | C19H14F2N6O |
| 分子量 | 380.35 |
| 小分子别名 | Talazoparib |
| 化学名称 | (8S,9R)-5-fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-8,9-dihydro-2H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3(7H)-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.2 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥19.02 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[n]1ncnc1[C@H]([C@@H](c(cc1)ccc1F)Nc1c2c3cc(F)c1)C2=NNC3=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BMN673是一种有效的和选择性的PARP1/PARP2抑制剂,Ki值分别为1.2和0.9 nM。. |
| 靶点 | PARP |
| 生物活性数据 | 0.58 nM |



沪公网安备 31011002003500