BGP-15
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥570.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥931.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1852.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3040.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Ki =57 μM
BGP-15是一种PARP抑制剂。
作为聚ADP核糖聚合酶(PARP)的一组药理学抑制剂,PARP抑制剂被认为是中风和心肌梗塞的一种潜在治疗策略。
体外:之前的研究表明,200 μM的BGP-15可以防止imatinib诱导的氧化损伤,减少高能磷酸盐的消耗,通过阻止p38 MAP激酶和JNK活化来改变imatinib的信号传导效应,还诱导Akt和GSK-3β磷酸化[1]。
体内:体内研究表明,BGP-15改善心脏功能并减少HF和AF两种小鼠模型中的心律失常发作。在这些模型中,BGP-15与IGF1R的磷酸化增加相关。此外,小鼠的心脏特异性IGF1R转基因过表达概括了BGP-15引起的保护。提出者进一步证实,BGP-15对IGF1R的作用可以提供独立于磷酸肌醇3-激酶-Akt和热休克蛋白70的保护[2]。
临床试验:已经安排了BGP-15在2型糖尿病患者中安全性和有效性的临床试验,然而,由于资金支持撤回,本研究现已终止。 (https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01069965 term = BGP-15&rank = 1)
参考文献:
[1] Sarszegi Z,Bognar E,Gaszner B,Kónyi A,Gallyas F Jr,Sumegi B,Berente Z. BGP-15, a PARP-inhibitor, prevents imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases. Mol Cell Biochem.2012 Jun;365(1-2):129-37.
[2] Sapra G,Tham YK,Cemerlang N,et al. The small-molecule BGP-15 protects against heart failure and atrial fibrillation in mice. Nat Commun.2014 Dec 9;5:5705.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 66611-37-8 |
| 分子式 | C14H24Cl2N4O2 |
| 分子量 | 351.27 |
| 化学名称 | N-(2-hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotinimidamide dihydrochloride |
| 溶解度 | ≥14.55 mg/mL in DMSO; ≥8.13 mg/mL in EtOH; ≥22.4 mg/mL in H2O |
| SMILES | N=C(c1cnccc1)NOCC(CN1CCCCC1)O.Cl.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BGP-15 是一种 PARP 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 120 μM 和 57 μM。 |



沪公网安备 31011002003500