BFH772
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥700.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1150.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2200.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3200.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为3 nM。
BFH772是一种VEGFR2抑制剂。
包含VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D在内的VEGF家族以及PlGF通过位于宿主血管内皮、淋巴和造血系统上的VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3细胞表面酪氨酸激酶受体传递信号。
体外：BFH772靶向VEGFR2激酶时高度有效，然而对FLK-1、FLT-1和FLT-4失去500倍的效力。 BFH772还靶向B-RAF、RET和TIE-2，具有40倍更少的效力。BFH772抑制配体诱导的RET、PDGFR和KIT激酶的自磷酸化。BFH772对EGFR、ERBB2、INS-R和IGF-1R的激酶以及细胞质BCR-ABL激酶具有选择性[1]。
体内：0.3、1和3 mg/kg的 BFH772的剂量-反应曲线显示，即使是最低浓度的萘-1-甲酰胺也能抑制VEGF诱导的组织重量和TIE-2水平，但仅在1 mg / kg及以上浓度时具有统计显著性。此外，与对照比例相比，3 mg / kg的BFH772每天口服给药一次可以强效抑制黑素瘤生长（针对原发性肿瘤为54-90％，转移肿瘤为71-96％）[1]。
临床试验：已经完成用于评估在红斑痤疮患者中BFH772软膏给药12周的安全性、耐受性和功效的概念证明研究，但结果数据尚未公开[2]。
参考文献：
[1] Bold G, et al. A Novel Potent Oral Series of VEGFR2 Inhibitors Abrogate Tumor Growth by Inhibiting Angiogenesis. J Med Chem. 2016 Jan 14;59(1):132-46.
[2] http://adisinsight. springer.com/trials/700244037
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 890128-81-1 |
| 分子式 | C23H16F3N3O3 |
| 分子量 | 439.39 |
| 化学名称 | 6-((6-(hydroxymethyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-naphthamide |
| 溶解度 | ≥53.4 mg/mL in DMSO; ≥15.33 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | OCc1cc(Oc(cc2)cc3c2c(C(Nc2cccc(C(F)(F)F)c2)=O)ccc3)ncn1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BFH772 是一种强效的口服 VEGFR2 抑制剂，能高效靶向 VEGFR2 激酶，其 IC50 值为 3 nM。 |
沪公网安备 31011002003500