BAY 60-6583
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1260.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1603.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥3207.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BAY 60-6583是腺苷A2B受体的强效选择性激动剂,EC50值为3 nM[1]。
腺苷A2B受体是G蛋白偶联腺苷受体,可被高浓度的腺苷激活。腺苷A2B受体在前/后条件心脏保护和抗炎反应中发挥重要作用[1]。
BAY 60-6583是A2B受体的强效腺苷激动剂。在CHO细胞中,BAY 60-6583对重组人A1、A2A和A2B腺苷受体的EC50值分别为> 10000、> 10000和3 nM[1]。在转染糖皮质激素应答元件(GRE)报告子和cAMP应答元件(CRE)的BEAS-2B人呼吸道上皮细胞中,BAY 60-6583增加A2B腺苷受体介导的GRE和CRE依赖的转录,这与cAMP的生成相关。此外,BAY 60-6583增加CD200、CRISPLD2和SOCS3的表达,抑制促炎介体的释放[2]。在来源于动脉损伤小鼠的巨噬细胞中,BAY 60-6583增加A2bAR的表达,从而抑制促进炎症反应的肿瘤坏死因子ɑ(TNF-ɑ)的释放[3]。
在心肌缺血损伤兔模型中,100 mcg/kg 的BAY 60-6583减少梗死面积[1]。
参考文献:
[1]. ? Baraldi PG, Tabrizi MA, Fruttarolo F, et al. Recent improvements in the development of A(2B) adenosine receptor agonists. Purinergic Signal, 2008, 4(4): 287-303.
[2]. ? Greer S, Page CW, Joshi T, et al. Concurrent agonism of adenosine A2B and glucocorticoid receptors in human airway epithelial cells cooperatively induces genes with anti-inflammatory potential: a novel approach to treat chronic obstructive pulmonary disease. J Pharmacol Exp Ther, 2013, 346(3): 473-485.
[3]. ? Chen H, Yang D, Carroll SH, et al. Activation of the macrophage A2b adenosine receptor regulates tumor necrosis factor-alpha levels following vascular injury. Exp Hematol, 2009, 37(5): 533-538.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 910487-58-0 |
| 分子式 | C19H17N5O2S |
| 分子量 | 379.44 |
| 化学名称 | 2-((6-amino-3,5-dicyano-4-(4-(cyclopropylmethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)thio)acetamide |
| 溶解度 | ≥36.1 mg/mL in DMSO; <1.42 mg/mL in EtOH; <1.19 mg/mL in H2O |
| SMILES | NC(CSc(c(C#N)c1-c(cc2)ccc2OCC2CC2)nc(N)c1C#N)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂(EC50?= 3 nM),超过 A1、A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有保护心脏的作用。 |



沪公网安备 31011002003500