BAW2881 (NVP-BAW2881)

作用于VEGFR1-3，IC50为1.0-4.3 nM。

BAW2881（NVP-BAW2881）是一种VEGFR抑制剂。

血管内皮生长因子（VEGF）是一种强效的内皮细胞有丝分裂原，调节血液和淋巴管发育和体内平衡。VEGFR有三种主要亚型，分为VEGFR1、2和3。

体外：先前的研究表明，BAW2881在亚微摩尔IC50下可以抑制有限数量的激酶，包括c-RAF、B-RAF、RET、ABL和TIE-2。BAW2881还可以抑制配体诱导的RET、PDGFR和KIT激酶的自磷酸化。此外，低IC50值（0.12±0.06 nM）表明BAW2881显著地消除VEGF诱导的增殖[1]。

体内：在牛皮癣小鼠模型中，BAW2881能够减少皮肤中血液、淋巴管和浸润白细胞的数目，并使表皮结构正常化。BAW2881在急性炎症模型中还显示出强烈的抗炎作用。此外，用局部BAW2881预处理可以显著抑制猪和小鼠皮肤中VEGF-A诱导的血管通透性。此外，研究发现BAW2881的局部施用能够减少由UV-B照射或接触性超敏反应引起的猪皮肤炎症反应[2]。

临床试验：到目前为止，BAW2881仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Bold G et al.  A Novel Potent Oral Series of VEGFR2 Inhibitors Abrogate Tumor Growth by Inhibiting Angiogenesis. J Med Chem.2016 Jan 14;59(1):132-46.
[2] Halin C,Fahrngruber H,Meingassner JG,Bold G,Littlewood-Evans A,Stuetz A,Detmar M.  Inhibition of chronic and acute skin inflammation by treatment with a vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor. Am J Pathol.2008 Jul;173(1):265-77.