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Bafetinib (INNO-406)

Catalog No.
B1011
Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,300.00
现货
5mg
¥ 750.00
现货
10mg
¥ 1,390.00
现货
25mg
¥ 2,430.00
现货
100mg
¥ 4,880.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

Bafetinib是一种有效的Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性双重抑制剂,IC50值分别为5.8 nM和19 nM[1]。

Bafetinib是一种选择性的Abl-Lyn双重抑制剂。在79种其他酪氨酸激酶中,0.1 μM的bafetinib可抑制其中4种激酶,包括Abl、Abl相关基因、Fyn和Lyn。Bafetinib可阻断Bcr-Abl的自身磷酸化。在转染野生型Bcr-Abl的K562和293T细胞中,bafetinib具有抑制作用,IC50值分别为11 nM和22 nM。在体外激酶实验中,bafetinib对多种Abl激酶突变体有抑制作用,包括M244V、G250E、Y253F和F317L。该物质在体外对T315I无效。Bafetinib也可抑制Bcr-Abl阳性的白血病细胞系的生长,包括K562、KU812和BaF3/wt。BaF3/E255K细胞也对bafetinib敏感。此外,在小鼠肿瘤模型中,bafetinib可高效地抑制肿瘤生长[1]。

参考文献:
[1] Kimura S, Naito H, Segawa H, et al.  NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt576.62
Cas No.887650-05-7; 859212-16-1
FormulaC30H31F3N8O
Solubility≥57.7mg/mL in DMSO
Chemical Name4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=C(C=N4)C5=CN=CN=C5
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

酶学实验 [1]:

激酶实验

通过使用SignaTECT蛋白酪氨酸激酶实验系统,Bcr-Abl激酶实验是在25微升反应混合物中进行:250微摩尔多肽底物,740Bq/微升[γ-33P]ATP,20微摩尔冷ATP。Bcr-Abl激酶浓度为10纳摩尔。Abl、Src和Lyn激酶实验运用ELISA试剂盒进行。

细胞实验 [1]:

细胞系

K562,BaF3/wt和KU812细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-10 μM孵育3天

应用

Bafetinib能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系(K562,BaF3/wt和KU812)生长。

动物实验 [1]:

动物模型

Bcr-Abl阳性KU812荷瘤裸鼠

剂量

0.2和20毫克/千克每天;每天两次口服给药;持续26天

应用

Bafetinib可抑制Bcr-Abl阳性荷瘤小鼠(KU812)的肿瘤生长,也能显著延长生存期。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Kimura S, Naito H, Segawa H, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954.

生物活性

Description Bafetinib(INNO-406)是一种口服生物可利用的Bcr-Abl和Lyn激酶双重抑制剂,IC50值分别为5.8 nM/19 nM。
靶点 Abl Lyn        
IC50 5.8 nM 19 nM        

质量控制

化学结构

Bafetinib

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