Catalog No. B1011
Bafetinib (INNO-406)
(别名:Lyn-IN-1, 巴氟替尼)
Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1181.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥681.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1263.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2209.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥4436.00 | 现货 |
CAS号:887650-05-7纯度:99.48%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Bafetinib是一种有效的Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性双重抑制剂,IC50值分别为5.8 nM和19 nM[1]。
Bafetinib是一种选择性的Abl-Lyn双重抑制剂。在79种其他酪氨酸激酶中,0.1 μM的bafetinib可抑制其中4种激酶,包括Abl、Abl相关基因、Fyn和Lyn。Bafetinib可阻断Bcr-Abl的自身磷酸化。在转染野生型Bcr-Abl的K562和293T细胞中,bafetinib具有抑制作用,IC50值分别为11 nM和22 nM。在体外激酶实验中,bafetinib对多种Abl激酶突变体有抑制作用,包括M244V、G250E、Y253F和F317L。该物质在体外对T315I无效。Bafetinib也可抑制Bcr-Abl阳性的白血病细胞系的生长,包括K562、KU812和BaF3/wt。BaF3/E255K细胞也对bafetinib敏感。此外,在小鼠肿瘤模型中,bafetinib可高效地抑制肿瘤生长[1]。
参考文献:
[1] Kimura S, Naito H, Segawa H, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 887650-05-7 |
| 分子式 | C30H31F3N8O |
| 分子量 | 576.62 |
| 小分子别名 | Lyn-IN-1 |
| 化学名称 | 4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide |
| 溶解度 | ≥57.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=C(C=N4)C5=CN=CN=C5 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Bafetinib(INNO-406)是一种口服生物可利用的Bcr-Abl和Lyn激酶双重抑制剂;IC50值分别为5.8 nM/19 nM。 | |
| 靶点 | Abl | Lyn |
| 生物活性数据 | 5.8 nM | 19 nM |
生物相关数据
质量控制
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纯度 = 99.48%
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