AZD8835
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1183.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥572.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1145.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1718.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2863.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5154.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8590.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于PI3Kα和PI3Kδ，IC50分别为6.2和5.7 nM。
AZD8835是一种双重PI3Kα和PI3Kδ抑制剂。
编码PI3Kα的p110α催化单位的PIK3CA基因是人类癌症中突变最多的致癌基因之一。因此，PI3Kα是鉴定抑制剂并测试其治疗应用的关键靶点。
体外：经鉴定，AZD8835 是PI3Kα和PI3Kδ的一种强效双重抑制剂，与PI3Kβ、PI3Kγ以及易于抑制具有突变体PIK3CA细胞生长的其它激酶（例如在雌激素受体阳性乳腺癌细胞系中，包括MCF7，BT474和T47D）相比具有良好的选择性[1]。
体内：先前的动物研究表明，当连续给药AZD8835时，AZD8835在乳腺癌异种移植模型中具有抗肿瘤功效。此外，研究发现AZD8835的单一疗法能够通过使用间歇高剂量计划（IHDS）来诱导肿瘤异种移植物消退。此外，AZD8835 IHDS治疗与其他靶向治疗剂联合可以进一步增强其抗肿瘤活性，消退高达92％[1]。
临床试验：已进行I期剂量研究以评价AZD8835在晚期实体瘤患者中的安全性和PK，并且该研究仍在进行[https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02260661term= AZD8835＆rank = 1]。
参考文献：
[1] Hudson K et al. Intermittent High-Dose Scheduling of AZD8835, a Novel Selective Inhibitor of PI3Kα and PI3Kδ, Demonstrates Treatment Strategies for PIK3CA-Dependent Breast Cancers. Mol Cancer Ther.2016 May;15(5):877-89.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1620576-64-8 |
| 分子式 | C22H31N9O3 |
| 分子量 | 469.54 |
| 小分子别名 | AZD-8835 |
| 化学名称 | 1-(4-(5-(5-amino-6-(5-(tert-butyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)pyrazin-2-yl)-1-ethyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropan-1-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC[n]1nc(C(CC2)CCN2C(CCO)=O)nc1-c1nc(-c2nnc(C(C)(C)C)[o]2)c(N)nc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD8835 是 PI3Kα 和 PI3Kδ 的强效选择性抑制剂，IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM。 |
沪公网安备 31011002003500