AZD8186
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥745.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2506.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD8186对PI3Kβ和PI3Kδ的IC50值分别为0.003 μM和0.017 μM.
PI3K-Akt信号通路在细胞生长\增殖\运动以及存活方面起着关键作用.在人类癌症中,上述通路由多种机制激活,包括体细胞突变\缺失以及扩增.I类PI3K可进一步划分为IA类酶(PI3Kα\PI3Kβ和PI3Kδ)和IB类酶(PI3Kγ).AZD8186是一种有效的PI3Kβ和PI3Kδ选择性抑制剂.
体外:在PI3Kβ抑制敏感性细胞以及PI3Kδ抑制敏感性细胞中,AZD8186有效地抑制p-Akt,但对PI3Kα抑制敏感性细胞无效.使用多种重组蛋白和脂质激酶测定AZD8186的整体激酶选择性.在59种蛋白激酶中,1 μM的AZD8186没有显示出显著的抑制活性[1].
体内:在PTEN缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植裸鼠模型中,评价AZD8186的抗肿瘤活性,给予100 mg/kg AZD8186(不给予ABT),每天2次,或给予60 mg/kg\30 mg/kg以及10 mg/kg AZD8186(同时给予ABT),每天2次.相对于100 mg/kg组(不同时给予ABT),60 mg/kg组和30 mg/kg组(同时给予ABT)具有较高的抑制作用[1].
临床试验:AZD8186有望用于治疗PTEN缺失的癌症,最近已进入I期临床试验[1].
参考文献：
[1] Barlaam B, Cosulich S, Degorce S, Fitzek M, Green S, Hancox U, Lambert-van der Brempt C, Lohmann JJ, Maudet M, Morgentin R, Pasquet MJ, Péru A, Plé P, Saleh T, Vautier M, Walker M, Ward L, Warin N. Discovery of (R)-8-(1-(3,5-difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl -2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide (AZD8186): a potent and selective inhibitor of PI3Kβ and PI3Kδ for the treatment of PTEN-deficient cancers. J Med Chem. 2015 Jan 22;58(2):943-62.
[2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT01884285term=AZD8186&rank=1
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1627494-13-6 |
| 分子式 | C24H25F2N3O4 |
| 分子量 | 457.47 |
| 化学名称 | (R)-8-(1-((3,5-difluorophenyl)amino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥45.7 mg/mL in DMSO with ultrasonic |
| SMILES | C[C@H](c(cc(cc12)C(N(C)C)=O)c1OC(N1CCOCC1)=CC2=O)Nc1cc(F)cc(F)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，能有效抑制 PI3Kβ（IC50=4 nM）和 PI3Kδ（IC50=12 nM），对 PI3Kα （IC50=35 nM）和 PI3Kγ （IC50=675 nM）具有选择性。 |
沪公网安备 31011002003500