AZD7762
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥650.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥268.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥379.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥578.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥948.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1699.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2802.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3798.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD7762是一种新型的ATP竞争性检测点激酶抑制剂。Chk家族检验点激酶包括Chk1 和Chk2，它们响应于DNA损伤和磷酸化的CDC25A、CDC25C蛋白磷酸酶而被激活，从而延迟细胞周期进程。因此，Chk激活引发细胞周期检验点，引起细胞周期停滞，允许DNA修复。
AZD7762是一种有效的和选择性的 Chk1抑制剂，以可逆的方式与ATP竞争结合ATP结合口袋。AZD7762抑制Chk1对CDC25C的磷酸化，IC50和Ki值分别为5 nM和3.6 nM。AZD7762对Chk2同等有效，但对CAM、Yes、Fyn、Lyn、Hck和Lck的作用较弱[1]。
在DNA损伤的肿瘤细胞中，AZD7762阻止细胞周期停滞和DNA修复，引起肿瘤细胞凋亡。因此，AZD7762可加强DNA损伤剂的抗肿瘤活性，可用作化学增敏剂[2]。
AZD7762在小鼠中的半衰期为1-2小时[3]。
参考文献：
[1]Zabludoff SD, et al. AZD7762, a novel checkpoint kinase inhibitor, drives checkpoint abrogation and potentiates DNA-targeted therapies. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9): 2955-2966.
[2]Landau HJ, et al. The checkpoint kinase inhibitor AZD7762 potentiates chemotherapy-induced apoptosis of p53-mutated multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2012, 11(8): 1781-1788
[3]Goteti K, et al. Preclinical pharmacokinetic/pharmacodynamic models to predict synergistic effects of co-administered anti-cancer agents. Cancer Chemother Pharmacol. 2010, 66(2): 245-254.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 860352-01-8 |
| 分子式 | C17H19FN4O2S |
| 分子量 | 362.42 |
| 小分子别名 | AZD-7762 |
| 化学名称 | 3-(carbamoylamino)-5-(3-fluorophenyl)-N-[(3S)-piperidin-3-yl]thiophene-2-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥18.1 mg/mL in DMSO |
| SMILES | NC(Nc1c(C(N[C@@H]2CNCCC2)=O)[s]c(-c2cc(F)ccc2)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD7762是一种有效的和选择性的Chk1抑制剂，IC50值为5 nM。 | |
| 靶点 | CHK1 | Chk2 |
| 生物活性数据 | 5 nM | <10 nM |
沪公网安备 31011002003500