AZD4547是一种有效的、特异性的和可口服的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂。AZD4547抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3，IC50值分别为12、2和40 nM。据报道，AZD4547阻断FGFR1、FGFR2和FGFR3的自磷酸化，IC50值分别为0.2、2.5和1.8 nM[1]。

在乳腺癌细胞系Sum52-PE（表达野生型FGFR2）、多发性骨髓瘤细胞系KMS11（表达Y373C突变的FGFR3蛋白）和急性骨髓性白血病细胞系KG1a（表达野生型FGFR1）中，AZD4547抑制细胞增殖，并抑制FGFRs及其下游标记物（包括PLCg和FRS2）的磷酸化[1]。

在肺癌异种移植小鼠中观察到了AZD4547口服治疗的抗癌效果，这种效应被认为是通过特异性抑制FGFR，而非激酶插入域受体（KDR）的活性[1]。

参考文献：
[1] Gavine PR1,?Mooney L,?Kilgour E,?Thomas AP,?Al-Kadhimi K,?Beck S,?Rooney C,?Coleman T,?Baker D,?Mellor MJ,?Brooks AN,?Klinowska T.  AZD4547: an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase family. Cancer Res.?2012 Apr 15;72(8):2045-56.