AZD2461
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥918.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥479.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥760.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1425.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2372.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD2461是一种新的PARP抑制剂，IC50值为5 nM。
聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）是一类蛋白家族，其参与和DNA修复及程序性细胞死亡相关的多种细胞过程[1]。
在SKBR-3系和MCF-7系中，AZD2461具有细胞毒性，可通过浓度和时间依赖的方式降低有活力细胞的数量。另外，AZD2461可通过抑制PARP-1，增加MCF-7细胞和SKBR-3细胞在G2期的比例，相应的S期的细胞数量减少[2]。
为了研究长期服用AZD2461是否能够引起KB1P肿瘤（获得Pgp介导的耐药性）消灭或慢性抑制，研究了KB1P肿瘤对新的AZD2461的响应。AZD2461和olaparib均可完全地抑制PARP活性达数个小时，治疗后24小时，PAR数量回到基线水平。这些数据表明，AZD2461是一种新的PARPi，且可绕过Pgp介导的对olaparib的耐药性。通过短期治疗，AZD2461在携带KB1P肿瘤的小鼠中引起53BP1表达的缺失。AZD2461的长期疗法耐受性良好，且使无复发生存率的中位数翻倍[1]。
参考文献：
[1]. Jaspers JE, Kersbergen A, Boon U, et al. Loss of 53BP1 Causes PARP Inhibitor Resistance in Brca1-Mutated Mouse Mammary Tumors. Cancer Discov, 2013, 3(1): 68-81.
[2]. Wsierska GJ, Heinzl S. Interactions Between Ataxia Telangiectasia Mutated Kinase Inhibition, Poly(ADP-ribose) Polymerase-1 Inhibition and BRCA1 Status in Breast Cancer Cells. J Cancer Prev. 2014, 19(2): 125–136.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1174043-16-3 |
| 分子式 | C22H22FN3O3 |
| 分子量 | 395.43 |
| 小分子别名 | AZD-2461 |
| 化学名称 | 4-[[4-fluoro-3-(4-methoxypiperidine-1-carbonyl)phenyl]methyl]-2H-phthalazin-1-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16.35 mg/mL in DMSO; ≥45.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | COC(CC1)CCN1C(c(cc(CC(c1c2cccc1)=NNC2=O)cc1)c1F)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD2461是一种新的PARP抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500