Catalog No. A8326

AZD-5438

CDK1/2/9抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥590.00	现货
10mg	￥545.00	现货
50mg	￥2000.00	现货
100mg	￥3545.00	现货

CAS号：602306-29-6纯度：98.56%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

AZD5438是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）1、2和9的小分子抑制剂，IC50值分别为16 nmol/L、6 nmol/L和20 nmol/L。AZD5438也有效抑制人cyclin E/CDK2复合体，cyclin B1/CDK1复合体和cyclin A/CDK2复合体，IC50值分别为0.006 μM、0.016 μM和0.045 μM。据报道，AZD5438在少数人类肿瘤细胞系中具有显著的抗增殖活性，IC50范围介于0.2 μmol/L到1.7 μmol/L之间，AZD5438也抑制几个蛋白的磷酸化，包括CDK底物pRb、nucleolin、蛋白磷酸酶1a和RNA聚合酶II COOH-端结构域，并诱导G2-M、S和G1细胞周期停滞。

参考文献：
[1]Camidge DR1, Smethurst D, Growcott J, Barrass NC, Foster JR, Febbraro S, Swaisland H, Hughes A. A first-in-man phase I tolerability and pharmacokinetic study of the cyclin-dependent kinase-inhibitor AZD5438 in healthy male volunteers. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 Aug;60(3):391-8. Epub 2006 Nov 18.
[2]Byth KF, Thomas A, Hughes G, Forder C, McGregor A, Geh C, Oakes S, Green C, Walker M, Newcombe N, Green S, Growcott J, Barker A, Wilkinson RW. AZD5438, a potent oral inhibitor of cyclin-dependent kinases 1, 2, and 9, leads to pharmacodynamic changes and potent antitumor effects in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1856-66. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-08-0836. Epub 2009 Jun 9.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	602306-29-6
分子式	C₁₈H₂₁N₅O₂S
分子量	371.46
化学名称	4-(2-methyl-3-propan-2-ylimidazol-4-yl)-N-(4-methylsulfonylphenyl)pyrimidin-2-amine
溶解度	insoluble in H2O; ≥18.55 mg/mL in DMSO; ≥42.1 mg/mL in EtOH
SMILES	CC(C)[n]1c(-c2ccnc(Nc(cc3)ccc3S(C)(=O)=O)n2)cnc1C
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂，IC50值为16 nM/6 nM/20 nM。
靶点	CDK1	CDK2	cdk9
生物活性数据	16 nM	6 nM	20 nM

生物相关数据

质量控制

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纯度 = 98.56%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献

1. Kim, Sung O, et al. "The Role of the MEK1/2-ERK-RSK Signalling Axis in Innate Immune Memory." (2023). Electronic Thesis and Dissertation Repository. 9498.
2. Rachel Low , Soon-Duck Ha, et al. "Prolonged Inhibition of the MEK1/2-ERK Signaling Axis Primes Interleukin-1 Beta Expression through Histone 3 Lysine 9 Demethylation in Murine Macrophages." Int J Mol Sci. 2023 Sep 22;24(19):14428. PMID: 37833877
3. Cingöz O, Goff SP. "Cyclin-dependent kinase activity is required for type I interferon production." Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Mar 27;115(13):E2950-E2959. PMID:29507205
4. Yuan J, Jiang YY, et al. "Super-Enhancers Promote Transcriptional Dysregulation in Nasopharyngeal Carcinoma." Cancer Res. 2017 Dec 1;77(23):6614-6626. PMID:28951465