Catalog No. B6162
AZ6102
TNKS1/2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥602.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥732.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1248.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2621.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4493.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥7189.00 | 现货 |
CAS号：1645286-75-4纯度：97.48%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于TNKS2和TNKS1，IC50分别为1和3 nM。
AZ6102是一种TNKS1/2抑制剂。
据报道，对端锚聚合酶（TNKS1和TNKS2）的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）催化结构域的抑制通过增加Axin的稳定性来抑制Wnt通路。经典Wnt通路在成体组织稳态、胚胎发育以及癌症中起关键作用。
体外：AZ6102被鉴定为一种强效的TNKS1/2抑制剂，与其他PARP家族酶（包括PARP 1、2和6）相比，对TNKS1/2具有100倍的选择性。此外，AZ6102在DLD-1细胞中对Wnt途径的IC50为5 nM [ 1]。
体内：在动物研究中，AZ6102以25 mg/kg剂量静脉内给药裸鼠，结果显示AZ6102的清除率为24 mL/min·kg，半衰期为4小时。 AZ6102在小鼠和大鼠中的生物利用度分别为12％和18％。此外，AZ6102可作为静脉内探针化合物，用以评估TNKS1/2抑制对正常组织和肿瘤异种移植物的体内作用，然而，该实验的结果迄今尚未公开[1]。
临床试验：到目前为止，AZ6102仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] J. W. Johannes, L. Almeida, B. Barlaam,et al.Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and Wnt pathways inhibitors suitable forin vivopharmacology.ACS Med. Chem. Lett.6,254-259(2015).
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1645286-75-4 |
| 分子式 | C25H28N6O |
| 分子量 | 428.53 |
| 化学名称 | 2-(4-(6-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-4-methylpyridin-3-yl)phenyl)-7-methyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4(7H)-one |
| 溶解度 | ≥11.28 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥3.57 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | C[C@H](C1)N[C@@H](C)CN1c(nc1)cc(C)c1-c(cc1)ccc1C(N1)=Nc([n](C)cc2)c2C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZ6102 是一种强效的 TNKS1 和 TNKS2 双抑制剂，其 IC50 分别为 3 nM 和 1 nM，而 alao 对其他 PARP 家族酶具有 100 倍的选择性，对 PARP1、PARP2 和 PARP6 的 IC50 分别为 2.0 μM、0.5 μM 和 >3 μM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500