AZ6102
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
作用于TNKS2和TNKS1，IC50分别为1和3 nM。
AZ6102是一种TNKS1/2抑制剂。
据报道，对端锚聚合酶（TNKS1和TNKS2）的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）催化结构域的抑制通过增加Axin的稳定性来抑制Wnt通路。经典Wnt通路在成体组织稳态、胚胎发育以及癌症中起关键作用。
体外：AZ6102被鉴定为一种强效的TNKS1/2抑制剂，与其他PARP家族酶（包括PARP 1、2和6）相比，对TNKS1/2具有100倍的选择性。此外，AZ6102在DLD-1细胞中对Wnt途径的IC50为5 nM [ 1]。
体内：在动物研究中，AZ6102以25 mg/kg剂量静脉内给药裸鼠，结果显示AZ6102的清除率为24 mL/min·kg，半衰期为4小时。 AZ6102在小鼠和大鼠中的生物利用度分别为12％和18％。此外，AZ6102可作为静脉内探针化合物，用以评估TNKS1/2抑制对正常组织和肿瘤异种移植物的体内作用，然而，该实验的结果迄今尚未公开[1]。
临床试验：到目前为止，AZ6102仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] J. W. Johannes, L. Almeida, B. Barlaam,et al.Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and Wnt pathways inhibitors suitable forin vivopharmacology.ACS Med. Chem. Lett.6,254-259(2015).
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 428.53 |
| Cas No. | 1645286-75-4 |
| Formula | C25H28N6O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-(4-(6-((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazin-1-yl)-4-methylpyridin-3-yl)phenyl)-7-methyl-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4(7H)-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C1NC(C2=CC=C(C3=CN=C(N4C[C@H](C)N[C@H](C)C4)C=C3C)C=C2)=NC5=C1C=CN5C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
化学结构
