Catalog No. B1890
AZ191
DYRK1B抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥754.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥618.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3454.00 | 现货 |
CAS号:1594092-37-1纯度:98.89%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AZ191是一种有效的DYRK1B选择性抑制剂,IC50值为17 nM[1].
DYRK1B(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1B)主要表达于睾丸和肌肉中,在成肌细胞分化中扮演重要作用.DYRK1B在某些癌症中过表达,表明其可能是一种原癌基因[1].
在HEK-293细胞中,AZ191在1 μM浓度下不能抑制DYRK1B自身磷酸化Tyr273,可选择性抑制DYRK1B丝氨酸/苏氨酸激酶活性.在共表达CCND1和DYRK1A或DYRK1B的HEK-293细胞中,AZ191可在低达30–100 nM的剂量下抑制CCND1磷酸化,且对DYRK1B比对DYRK1A更加有效.AZ191是一种新型的DYRK1B选择性抑制剂,比对DYRK2的选择性强约100倍,比对DYRK1A强5–10倍.AZ191可作为一种探索DYRK1B功能和DYRK1B底物的有用探针[1].
参考文献:
[1]. Ashford AL, Oxley D, Kettle J, et al. A novel DYRK1B inhibitor AZ191 demonstrates that DYRK1B acts independently of GSK3β to phosphorylate cyclin D1 at Thr(286), not Thr(288). Biochem J, 2014, 457(1): 43-56.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1594092-37-1 |
| 分子式 | C24H27N7O |
| 分子量 | 429.52 |
| 化学名称 | N-[2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-4-(1-methylpyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine |
| 溶解度 | ≥15.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | C[n]1c(cncc2)c2c(-c2ccnc(Nc(ccc(N3CCN(C)CC3)c3)c3OC)n2)c1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZ191 是一种强效抑制剂,可选择性抑制 DYRK1B,IC50 为 17 nM。 |
质量控制
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纯度 = 98.89%
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x 分子量
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沪公网安备 31011002003500