Axitinib (AG 013736)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥772.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Axitinib是一种选择性的和可口服的血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶1/2/3抑制剂[1]。
在细胞中，axitinib抑制VEGFR-1、2和3的磷酸化，IC50值分别为0.1 nM、0.2 nM和0.1-0.3 nM。在HUVEC细胞中，axitinib抑制VEGFR-2刺激的细胞存活，比对FGFR-1的选择性高1000倍。Axitinib也可以显著抑制VEGF下游信号分子的磷酸化，包括Akt、eNOS 和ERK1/2。在体内，axitinib抑制VEGFR-2的磷酸化，EC50值为0.49 nM。在M24met、HCT-116和SN12C人异种移植小鼠中，axitinib延迟肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1] Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 319460-85-0 |
| 分子式 | C22H18N4OS |
| 分子量 | 386.47 |
| 小分子别名 | Axitinib |
| 化学名称 | N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.3 mg/mL in DMSO; ≥3.52 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CNC(c(cccc1)c1Sc(cc1)cc2c1c(C=Cc1ncccc1)n[nH]2)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Axitinib是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，IC50值分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR1/FLT1 | VEGFR2/Flk1 | VEGFR2/KDR | VEGFR3 | PDGFRβ | c-Kit |
| 生物活性数据 | 0.1 nM | 0.18 nM | 0.2 nM | 0.1 nM-0.3 nM | 1.6 nM | 1.7 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
5. Anna V. Ivanina, Ballav Borah, et al. "The Role of the Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF) Signaling in Biomineralization of the Oyster Crassostrea gigas." Front. Mar. Sci., 28 August 2018
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