Catalog No. A3194
AST 487
RET激酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1931.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥855.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1425.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4275.00 | 现货 |
CAS号：630124-46-8纯度：99.29%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AST487是RET激酶的抑制剂，IC50值为0.88 μM[1]。
AST487属于N，N'-二苯基脲类。AST487抑制RET激酶的活性，同时也抑制许多其它的激酶，比如KDR、Flt-3和c-Kit。在含有RET内源性激活点突变（RETC634W）的PC-RET/PTC3和TT细胞中，AST487均具有抑制活性。AST487减少RET的自磷酸化，剂量依赖地激活PLCγ和ERK。此外，AST487也可以抑制含有RET突变，而非BRAF突变的人甲状腺癌细胞的生长。AST487对RET具有选择性。在异种移植小鼠中，AST487以>30 mg/kg/d的剂量给药后显著减少NIH3T3-RETC634W异种移植物的大小。AST487以50或30 mg/kg/d的剂量口服给药后减少肿瘤的平均体积[1]。
参考文献：
[1] Nagako Akeno-Stuart, Michelle Croyle, Jeffrey A. Knauf, et al. The RET kinase inhibitor NVP-AST487 blocks growth and calcitonin gene expression through distinct mechanisms in medullary thyroid cancer cells. Cancer Res. 2007, 67:6956-6964.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 630124-46-8 |
| 分子式 | C26H30F3N7O2 |
| 分子量 | 529.56 |
| 化学名称 | 1-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[4-[6-(methylamino)pyrimidin-4-yl]oxyphenyl]urea |
| 溶解度 | ≥26.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥51.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)OC4=NC=NC(=C4)NC)C(F)(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AST487是RET激酶的抑制剂，IC50值为0.88 μM。 |
| 靶点 | RET kinase |
| 生物活性数据 | 0.88 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Hsieh YL, Kan HW, et al. "Distinct TrkA and Ret modulated negative and positive neuropathic behaviors in a mouse model of resiniferatoxin-induced small fiber neuropathy." Exp Neurol. 2018 Feb;300:87-99. PMID:29106982
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500