AS-252424
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ¥409.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥636.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1909.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥6172.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AS-252424是一种新型有效的PI3Kγ小分子选择性抑制剂(IC50=30 nM).
PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸-3-激酶)是一类参与细胞功能如细胞生长\增殖\分化\运动\存活和胞内运输的酶,从而参与癌症.该物质在PI3K/Akt/mTOR通路中扮演关键角色.
在THP-1(人类单核细胞系)中,由于MCP1结合GPCR 受体CCR2,AS-252424抑制PKB/Akt磷酸化,最低IC50值为0.4 μM.在原代单核细胞和单核细胞野生型细胞系THP-1中,AS-252424可以浓度依赖的方式抑制MCP-1介导的趋化作用(IC50值分别为52 μM和53 μM).[1]在Capan 1和HPAF(胰腺癌细胞系)中,AS52424可特异性抑制细胞增殖.[2]
在巯基乙酸盐诱导腹膜炎小鼠模型中,口服10 mg/kg的AS-252424可适度降低中性粒细胞募集(35% ±14%).[1]
参考文献:
1. Pomel V, Klicic J, Covini D et al. Furan-2-ylmethylene thiazolidinediones as novel, potent, and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinase gamma. J Med Chem. 2006 Jun 29;49(13):3857-71.
2. Edling CE, Selvaggi F, Buus R et al. Key role of phosphoinositide 3-kinase class IB in pancreatic cancer. Clin Cancer Res. 2010 Oct 15;16(20):4928-37.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 900515-16-4 |
| 分子式 | C14H8FNO4S |
| 分子量 | 305.28 |
| 化学名称 | (5Z)-5-[[5-(4-fluoro-2-hydroxyphenyl)furan-2-yl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥30.5 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Oc(cc(cc1)F)c1-c1ccc(C=C(C(N2)=O)SC2=O)[o]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AS-252424 是一种强效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,其 IC50 为 30±10 nM。 |



沪公网安备 31011002003500