AS 1892802
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥4245.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AS1892802是ROCK的强效选择性抑制剂,对人ROCK2\大鼠ROCK2和人ROCK1的IC50值分别为52\57和122 nM[1].
Rho激酶(ROCK)是一种丝氨酸-苏氨酸激酶,是小GTP结合蛋白Rho的下游效应子.ROCK磷酸化靶蛋白,例如肌球蛋白轻链激酶和LIM激酶,调节细胞形状改变\迁移\生长和收缩[2].
AS1892802是一种强效的ROCK抑制剂.AS1892802抑制ROCK1和ROCK2的IC50值分别为1.69和0.10 μM[3].在ATDC5细胞中,AS1892802诱导细胞分化.在HIG82细胞中,AS1892802显著抑制IL-1β或缓激肽诱导的前列腺素E2生成[4].
在免疫佐剂诱导的关节炎(AIA)大鼠模型和monoiodoacetate诱导的关节炎(MIA)大鼠模型中,AS1892802表现出强效的镇痛作用,ED50值为0.15 mg/kg[1].在monoiodoacetate诱导的关节炎和链脲佐菌素诱导的神经病模型中,AS1892802具有镇痛作用[2].在MIA注射的大鼠中,膝关节中ROCK I和II的mRNA表达水平增加.AS1892802以剂量依赖的方式显著抑制软骨损伤[4].
参考文献：
[1]. Yoshimi E, Kumakura F, Hatori C, et al. Antinociceptive effects of AS1892802, a novel Rho kinase inhibitor, in rat models of inflammatory and noninflammatory arthritis. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 334(3): 955-963.
[2]. Yoshimi E, Yamamoto H, Furuichi Y, et al. Sustained analgesic effect of the Rho kinase inhibitor AS1892802 in rat models of chronic pain. J Pharmacol Sci, 2010, 114(1): 119-122.
[3]. Li R, Martin MP, Liu Y, et al. Fragment-based and structure-guided discovery and optimization of Rho kinase inhibitors. J Med Chem, 2012, 55(5): 2474-2478.
[4]. Takeshita N, Yoshimi E, Hatori C, et al. Alleviating effects of AS1892802, a Rho kinase inhibitor, on osteoarthritic disorders in rodents. J Pharmaco
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 928320-12-1 |
| 分子式 | C20H19N3O2 |
| 分子量 | 333.38 |
| 小分子别名 | AS1892802 |
| 化学名称 | (S,Z)-N'-(2-hydroxy-1-phenylethyl)-N-(4-(pyridin-4-yl)phenyl)carbamimidic acid |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | OC[C@H](c1ccccc1)NC(Nc(cc1)ccc1-c1ccncc1)=O |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AS1892802 是一种强效、口服活性和高选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的抗痛作用起效速度与曲马多和双氯芬酸相同。AS1892802 不会诱发胃刺激或异常行为。AS1892802 在研究严重骨关节炎疼痛方面具有很强的镇痛作用。 |
沪公网安备 31011002003500