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APTSTAT3-9R

 
Catalog No.
B7802
STAT3抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 2,730.00
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邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

Ki为231 nmol / L。

APTSTAT3-9R-9R是一种STAT3抑制剂。

据报道,STAT3促进癌细胞的增殖、存活、转移、免疫逃逸以及耐药性,使其成为各种疾病的有希望的靶点。然而,虽然已经鉴定了多种STAT3抑制剂及其调节或效应子途径元件,生物活性剂仍是有限的。

体外:先前的研究显示,APTSTAT3-9R以高特异性和亲和力结合STAT3。此外,向肽中添加细胞穿透基序以产生APTSTAT3-9R使得能够被鼠B16F1黑素瘤细胞摄取。此外,用APTSTAT3-9R处理多种类型的癌细胞能够抑制STAT3磷酸化并降低STAT靶点(例如Bcl-xL、细胞周期蛋白D1和存活蛋白)的表达。因此,APTSTAT3-9R可以抑制癌细胞的存活和增殖[1]。

体内:在先前的动物体内研究中,通过皮下植入A549癌细胞制备人肺癌异种移植模型。两周后肿瘤达到约50mm3的体积后,每隔一天肿瘤内注射APTSTAT3-9R共四次。结果显示,与对照组相比,APTSTAT3-9R治疗组的肿瘤负荷显著降低;然而,APTscr-9R和对照组之间肿瘤体积差异不大[1]。

临床试验:到目前为止,ALTSTADT3-9R仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Kim D,Lee IH,Kim S,Choi M,Kim H,Ahn S,Saw PE,Jeon H,Lee Y,Jon S.  A specific STAT3-binding peptide exerts antiproliferative effects and antitumor activity by inhibiting STAT3 phosphorylation and signaling. Cancer Res.2014 Apr 15;74(8):2144-51.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt4947.51
Cas No.N/A
FormulaC223H330N80O51
SolubilitySoluble in DMSO
SDFDownload SDF
Canonical SMILESNC(CC1=CNC=N1)C(NC([H])C(NC(CC2=CC=CC=C2)C(NC(CCC(N)=O)C(NC(CC3=CNC4=C3C=CC=C4)C(N5C(C(NC([H])C(NC(CO)C(NC(CC6=CNC7=C6C=CC=C7)C(NC([C@@H](C)O)C(NC(CC8=CNC9=C8C=CC=C9)C(NC(CCC(O)=O)C(NC(CC(N)=O)C(NC([H])C(NC(CCCCN)C(NC(CC%10=CNC%11=C%10C=CC=C%11)C(NC([C@@H
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

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批次:

化学结构

APTSTAT3-9R

相关生物数据

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