Ki为231 nmol / L。

APTSTAT3-9R-9R是一种STAT3抑制剂。

据报道，STAT3促进癌细胞的增殖、存活、转移、免疫逃逸以及耐药性，使其成为各种疾病的有希望的靶点。然而，虽然已经鉴定了多种STAT3抑制剂及其调节或效应子途径元件，生物活性剂仍是有限的。

体外：先前的研究显示，APTSTAT3-9R以高特异性和亲和力结合STAT3。此外，向肽中添加细胞穿透基序以产生APTSTAT3-9R使得能够被鼠B16F1黑素瘤细胞摄取。此外，用APTSTAT3-9R处理多种类型的癌细胞能够抑制STAT3磷酸化并降低STAT靶点（例如Bcl-xL、细胞周期蛋白D1和存活蛋白）的表达。因此，APTSTAT3-9R可以抑制癌细胞的存活和增殖[1]。

体内：在先前的动物体内研究中，通过皮下植入A549癌细胞制备人肺癌异种移植模型。两周后肿瘤达到约50mm3的体积后，每隔一天肿瘤内注射APTSTAT3-9R共四次。结果显示，与对照组相比，APTSTAT3-9R治疗组的肿瘤负荷显著降低;然而，APTscr-9R和对照组之间肿瘤体积差异不大[1]。

临床试验：到目前为止，ALTSTADT3-9R仍处于临床前研究阶段。

参考文献：
[1] Kim D,Lee IH,Kim S,Choi M,Kim H,Ahn S,Saw PE,Jeon H,Lee Y,Jon S.  A specific STAT3-binding peptide exerts antiproliferative effects and antitumor activity by inhibiting STAT3 phosphorylation and signaling. Cancer Res.2014 Apr 15;74(8):2144-51.