Apatinib mesylate

Apatinib (YN968D1) mesylate (CAS No.: 1218779-75-9) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，被广泛用作肿瘤学和血管生物学领域的研究工具，主要作为抗血管生成途径调节剂应用于生物医学研究和药物研发。作为阿帕替尼的盐形式，该化合物用于实验探索涉及内皮细胞增殖、迁移和肿瘤相关新生血管化的受体介导信号网络，其主要活性集中在通过有效抑制VEGFR-2进行的VEGF信号调节，此外还对RET、c-Kit和c-Src激酶显示抑制作用，从而促进对生长因子和存活途径如PI3K/AKT/mTOR和MAPK相关级联的机制性研究。已报道的生化和细胞活性范围在纳摩尔至微摩尔水平，其中对VEGFR-2的抑制效果在低纳摩尔水平最为显著，而对次要激酶靶点的活性则需要相对较高的浓度。在某些细胞环境下，该途径的阻断可能与自噬和凋亡的诱导相关。在临床前研究中，该化合物通常应用于培养的内皮和肿瘤细胞模型、异种移植或其他动物药理学研究，以及多靶点激酶或组合筛选模式中，以表征耐药机制和途径依赖性，而实验中所使用的浓度或剂量通常取决于具体的实验设计和研究目的。该材料仅限实验室研究使用，包括靶点验证、作用机制分析以及在非临床系统中的转化假设生成，不适用于人类消费、临床干预、医疗保健、食品添加或膳食补充剂。