ANR 94

8-乙氧基-9-乙基腺嘌呤（ANR 94）在体外是一种腺苷受体拮抗剂。该物质的结构已公开[1]。ANR 94对人类腺苷A2A受体亚型具有高选择性和亲和性，并在单侧6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤的大鼠中具有高抗帕金森病活性[2]。ANR 94对腺苷A2A受体的Ki值为46 nM[1]。

腺苷参与运动表现的控制[1]。

在稳定转染人类重组腺苷受体的中华仓鼠卵巢（CHO）细胞中，ANR 94比ANR 82对腺苷A2A受体有更高的选择性，Ki值为46 nM [1]。ANR 94处理（0.5 mg/kg i.p. 7天）可显著防止1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱导的TH阳性细胞恶化（p < 0.0005）[2]。

在大鼠中，ANR 94在5 mg/kg i.p.剂量下不能改变自发运动，然而在较高的剂量（10或15 mg/kg）下，该物质可诱导运动过度。ANR 94在1 mg/kg剂量下对全身僵硬症效果较差，但在5 mg/kg下则完全有效。在重度僵住症大鼠中，在90-min的测试周期中，ANR 94在5 mg/kg i.p.剂量下可显著逆转0.2 mg/kg氟哌啶醇诱导的僵住症。从30-60 min，ANR 94效果最强。ANR 94的抗僵住症效果持续长达150 min以上。在6-OHDA损伤的大鼠中，ANR 94可显著增加l-DOPA（3 mg/kg）诱导的对侧旋转数量，这一效果可持续到120-130 min[2]。

参考文献：
[1].  Annalisa Pinna, Rosaria Volpini, Gloria Cristalli, et al. New adenosine A2A receptor antagonists: Actions on Parkinson’s disease models. European Journal of Pharmacology, 2005, 512:157-164.
[2].  Annalisa Pinna, Elisabetta Tronci, Nicoletta Schintu, et al. A new ethyladenine antagonist of adenosine A2A receptors: Behavioral and biochemical characterization as an antiparkinsonian drug. Neuropharmacology, 2010, 58: 613-623.