Amonafide
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥610.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥467.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1572.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥3615.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50:作用于HT-29、HeLa和PC3细胞的IC50分别为4.67、2.73和6.38。
Amonafide是一种新型的拓扑异构酶II抑制剂。拓扑异构酶II在DNA转录、复制和染色体分离中起重要作用。尽管拓扑异构酶II的生物学功能对于保证基因组的完整性很重要,干扰拓扑异构酶II并生成酶介导的DNA损伤是癌症化疗的有效策略。
体外:Amonafide嵌入DNA并中断拓扑异构酶的作用。与典型药剂相比,amonafide诱导更高分子量的片段,从而导致细胞凋亡而不引起DNA裂解。 Amonafide的作用是ATP非依赖性的,不太可能诱导与治疗引发白血病有关的染色体易位[1]。
体内:Amonafide能抑制IP L1210白血病,16 mg/kg单剂量治疗1至9天,具有61%到106%的最佳生命延长率(ILS)。针对IP P388鼠白血病和SC植入L1210白血病具有类似疗效。另外,针对两个非白血病IP植入小鼠肿瘤M5076肉瘤和黑色素瘤B16,amonafide表现出活性 [2]。
临床试验:针对sAML患者进行了一项多中心、开放性、联合的二期研究,评估连续静脉注射阿糖胞苷和amonafide的疗效。阿糖胞苷输注1-7天,amonafide 600 mg/m2/天1-5天联合用药 [1]。
参考文献:
[1] Freeman CL,Swords R,Giles FJ. Amonafide: a future in treatment of resistant and secondary acute myeloid leukemia Expert Rev Hematol.2012 Feb;5(1):17-26.
[2] Saez R,Craig JB,Kuhn JG,Weiss GR,Koeller J,Phillips J,Havlin K,Harman G,Hardy J,μMelink TJ, et al. Phase I clinical investigation of amonafide. J Clin Oncol.1989 Sep;7(9):1351-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 69408-81-7 |
| 分子式 | C16H17N3O2 |
| 分子量 | 283.33 |
| 化学名称 | 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]benzo[de]isoquinoline-1,3-dione |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.17 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CN(C)CCN(C(c1cccc2c1c1cc(N)c2)=O)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 阿莫纳菲德是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 中间体,通过阻断 Topo II 与 DNA 的结合诱导细胞凋亡。 |



沪公网安备 31011002003500