AMG-900
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1090.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1727.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5363.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥13545.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AMG900是一种高选择性的和口服生物可利用的Aurora激酶抑制剂，IC50值为5 nmol/L。
AMG900是Aurora激酶家族全部三个成员的抑制剂。该物质是在Aurora激酶的新型ATP竞争性二氮杂小分子抑制剂中发现的。AMG900可在肿瘤细胞中抑制Aurora-A和Aurora-B的自磷酸化，并能以不延长有丝分裂停滞的方式中断细胞分裂，引发细胞死亡。该物质能抑制26种不同的肿瘤细胞系增殖，同时，还具有提高其他aurora激酶抑制剂活性的能力。[1,2]
在动物水平上，AMG900被用于小鼠模型实验。在已建立的HCT116肿瘤小鼠中口服AMG900。相比溶剂对照组，使用不同浓度AMG900的实验组肿瘤体积明显更小。这些结果表明，AMG900具有显著抑制肿瘤生长的能力。
参考文献：
1. Payton, M., et al., Preclinical evaluation of AMG 900, a novel potent and highly selective pan-aurora kinase inhibitor with activity in taxane-resistant tumor cell lines. Cancer Res, 2010. 70(23): p. 9846-54.
2. Geuns-Meyer, S., et al., Discovery of N-(4-(3-(2-Aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yloxy)phenyl)-4- (4-methylthiophen-2-yl)p hthalazin-1-amine (AMG 900), A Highly Selective, Orally Bioavailable Inhibitor of Aurora Kinases with Activity against Multidrug-Resistant Cancer Cell Lines. J Med Chem, 2015. 58(13): p. 5189-207.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 945595-80-2 |
| 分子式 | C28H21N7OS |
| 分子量 | 503.58 |
| 小分子别名 | AMG 900 |
| 化学名称 | N-[4-[3-(2-aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1-amine |
| 溶解度 | ≥25.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CC1=CSC(=C1)C2=NN=C(C3=CC=CC=C32)NC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC=N5)C6=NC(=NC=C6)N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AMG-900是一种有效的和高选择性的Aurora激酶抑制剂，对Aurora A、B和C的IC50值分别为5 nM、4 nM和1 nM。 | ||
| 靶点 | Aurora A | Aurora B | Aurora C |
| 生物活性数据 | 5 Nm | 4 nM | 1 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Maik Schuler, Lindsay Tomlinson, et al. "Experiments in the EpiDerm 3D Skin In Vitro Model and Minipigs In Vivo Indicate Comparatively Lower In Vivo Skin Sensitivity of Topically Applied Aneugenic Compounds." Toxicol Sci. 2021 Feb 26;180(1):103-121. PMID:33481035
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