AMG-458
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1596.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2394.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AMG-458是人和小鼠c-Met的有效选择性抑制剂，IC50值分别是1.2 nM和2.0 nM。
c-Met又称为肝细胞生长因子受体，是由肝细胞生长因子/分散因子（HGF/SF）激活的受体酪氨酸激酶。它是一种膜蛋白，在胚胎发育和伤口愈合中起重要作用。
最近的研究表明，AMG-456对细胞放射增敏反应具有一定影响。结果表明，在c-Met表达较高的H441细胞中，AMG-458增强辐射敏感性，但对c-Met表达较低的A549没有作用[1]。
该物质被应用在动物模型中来研究c-Met在肿瘤发展中的作用。例如，在TPR-Met和U-87 MG肿瘤异种移植模型中，口服给药AMG-456，显著抑制肿瘤生长，但对体重没有任何不利的影响[2]。
参考文献：
1. Li B, Torossian A, Sun Y, Du R, Dicker AP, Lu B. Higher levels of c-Met expression and phosphorylation identify cell lines with increased sensitivity to AMG-458, a novel selective c-Met inhibitor with radiosensitizing effects. Int J Radiat Oncol Biol Phys 2012,84:e525-531.
2. Liu L, Siegmund A, Xi N, Kaplan-Lefko P, Rex K, Chen A, et al. Discovery of a potent, selective, and orally bioavailable c-Met inhibitor: 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-(5-(7-methoxyquinolin-4-yloxy)pyridin-2-yl)-5-meth yl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide (AMG 458). J Med Chem 2008,51:3688-3691.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 913376-83-7 |
| 分子式 | C30H29N5O5 |
| 分子量 | 539.58 |
| 化学名称 | 1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-(7-methoxyquinolin-4-yl)oxypyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenylpyrazole-4-carboxamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC1=C(C(=O)N(N1CC(C)(C)O)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)OC4=C5C=CC(=CC5=NC=C4)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AMG 458是c-Met的有效抑制剂，Ki值为1.2 nM。 | ||||
| 靶点 | c-Met (H1094R) | c-Met (V1092I) | c-Met (Human) | c-Met (Mouse) | c-Met (D1228H) |
| 生物活性数据 | 0.5 nM(Ki) | 1.1 nM(Ki) | 1.2 nM(Ki) | 2.0 nM(Ki) | 2.2 nM(Ki) |
沪公网安备 31011002003500