ALW-II-41-27
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2187.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2812.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥7575.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂，作用于EPHA2，IC50值为11 nM[1] [2]。
EPH家族蛋白是疾病和正常发育的关键调节因子。EPH受体参与许多细胞内信号通路，如PI3K/AKT/mTOR、RAS/RAF/MAPK、FAK、SRC、ABL和RHO/RAC/CDC42[2]。
在H358细胞中，ALW-II-41-27以1 μM浓度处理后15分钟内可损害EPHA2受体的酪氨酸磷酸化，并持续抑制6小时。ALW-II-41-27也剂量依赖性地抑制配体诱导的EPHA2磷酸化。在RNAi消除EPHA2的NSCLC细胞系中，细胞对ALW-II-41-27不太敏感。
肺癌中的结果表明，EPHA2具有致癌作用。在非小细胞肺癌（NSCLCs）荷瘤小鼠中，ALW-II-41-27以15 mg/kg的剂量，每天2次腹腔注射，持续给药14天后显著抑制H358肿瘤的生长。与载体或NG-25治疗组相比，ALW-II-41-27显著增加肿瘤细胞的凋亡，这与EPHA2遗传消融的效应相似，但并没有引起血管密度或肿瘤细胞增殖的显著差异[2]。
参考文献：
[1]. Marialuisa Moccia, Qingsong Liu, Teresa Guida, et al. Identification of Novel Small Molecule Inhibitors of Oncogenic RET Kinase. PLOS ONE, 2015, 10(6):e0128364.
[2]. Katherine R. Amato, Shan Wang, Andrew K. Hastings, et al. Genetic and pharmacologic inhibition of EPHA2 promotes apoptosis in NSCLC. Journal of Clinical Investigation, 2014, 124(5):2037-2049.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1186206-79-0 |
| 分子式 | C32H32F3N5O2S |
| 分子量 | 607.69 |
| 化学名称 | N-(5-((4-((4-ethylpiperazin-1-yl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)carbamoyl)-2-methylphenyl)-5-(thiophen-2-yl)nicotinamide |
| 溶解度 | ≥60.8 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O; ≥102 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CCN1CCN(CC2=C(C(F)(F)F)C=C(NC(C3=CC(NC(C4=CN=CC(C5=CC=CS5)=C4)=O)=C(C=C3)C)=O)C=C2)CC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ALW-II-41-27 是一种 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂，对 Eph2 的 IC50 值为 11 nM。 |
沪公网安备 31011002003500