AG-14361
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1400.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2090.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥6181.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥9000.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AG-14361是一种选择性的PARP-1抑制剂,Ki50值小于5 nM [1].
PARP1是PRAP家族的成员,在许多细胞过程(比如DNA修复\程序性细胞死亡)中发挥着重要作用.经发现,PARP1在多种肿瘤中异常表达,许多PARP抑制剂已被开发为抗肿瘤药物[1] [2] [3, 4].
AG-14361是一种强效的PARP-1抑制剂.当HR和BRCA2缺陷的细胞与亲代细胞暴露于AG-14361时,即使在非细胞毒性浓度下,HR缺陷的细胞对AG-14361高度敏感,缺乏BRCA2使得细胞对AG-14361更加敏感[5].在人类K562细胞中,AG14361用药16小时可通过抑制PARP-1来显著增强(约2倍)喜树碱(camptothecin)诱发的生长抑制作用(GI50, 16小时, 喜树碱 + AG14361 2.4 ± 0.1 nmol/L)\细胞毒性(LC50, 喜树碱 + AG14361 2.77 ± 0.55 nmol/L),以及DNA单链断裂[1].当用MMR健全细胞(HCT-Ch3\A2780及CP70-ch3)和MMR缺陷细胞(HCT116\CP70及CP70-ch2)测试时,暴露于可抑制PARP1活性的AG-14361后,与MMR缺陷细胞相比,MMR健全细胞对替莫唑胺更敏感[2].
在异种移植BRCA2缺陷细胞和BRCA-2健全肿瘤细胞的小鼠模型中,AG-14361用药后,即使在肿瘤完全消退的情况下,BRCA2缺乏组比BRCA-2健全组更具反应性[5].
参考文献：
[1]. Smith, L.M., et al., The novel poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitor, AG14361, sensitizes cells to topoisomerase I poisons by increasing the persistence of DNA strand breaks. Clin Cancer Res, 2005. 11(23): p. 8449-57.
[2]. Curtin, N.J., et al., Novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor, AG14361, restores sensitivity to temozolomide in mismatch repair-deficient cells. Clin Cancer Res, 2004. 10(3): p. 881-9.
[3]. Calabrese, C.R., et al., Anticancer chemosensitization and radiosensitization by the novel poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor AG14361. J Natl Cancer Inst, 2004. 96(1): p. 56-67.
[4]. Veuger, S.J., et al., Radiosensitization and DNA repair inhibition by the combined use of novel inhibitors of DNA-dependent protein kinase and poly(ADP-ribose) polymerase-1. Cancer Res, 2003. 63(18): p. 6008-15.
[5]. Kyle, S., et al., Exploiting the Achilles heel of cancer: the therapeutic potential of poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors in BRCA2-defective cancer. Br J Radiol, 2008. 81 Spec No 1: p. S6-11.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 328543-09-5 |
| 分子式 | C19H20N4O |
| 分子量 | 320.39 |
| 小分子别名 | AG14361 |
| 化学名称 | 1-(4-((dimethylamino)methyl)phenyl)-8,9-dihydro-2,7,9a-triazabenzo[cd]azulen-6(7H)-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥10.14 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥16 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CN(C)Cc(cc1)ccc1-c1nc2cccc3c2[n]1CCNC3=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AG14361 is a potent inhibitor of PARP1 with Ki of <5 nM. |
| 靶点 | PARP1 |
| 生物活性数据 | < 5 nM (Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Megha Jhanji, Chintada Nageswara Rao, et al. "Cis-and trans-resveratrol have opposite effects on histone serine-ADP-ribosylation and tyrosine induced neurodegeneration." Nat Commun. 2022 Jun 10;13(1):3244. PMID: 35688816
- 2. Soni H, Kaminski D, et al. "Cisplatin-induced oxidative stress stimulates renal Fas ligand shedding." Ren Fail. 2018 Nov;40(1):314-322. PMID: 29619879
沪公网安备 31011002003500