ACY-241
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1080.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2937.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ACY-241是一种新型的\选择性的和口服有效的HDAC6抑制剂[1][2].
组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)从组蛋白ε-N-乙酰基赖氨酸上移除乙酰基,从而使组蛋白更紧密地包裹DNA.HDAC6在转录调控与细胞周期进程中起着重要作用.
ACY-241是一种新型的\选择性的和口服有效的HDAC6抑制剂.在MM和MCL细胞中,ACY-241与Lenalidomide(len)或Pomalidomide(pom)联合用药可协同增加细胞凋亡,进一步降低转录因子MYC与IRF4表达[1].在多种实体瘤细胞系中,与单一用药相比,
在骨髓瘤细胞异种移植模型中,ACY-241与Pomalidomide联合用药显示出良好的耐受性,无明显的毒性并显著地延长生存期[1].在胰腺癌和卵巢癌异种移植模型中,ACY-241与Paclitaxel联合用药显著地增加具有多极纺锤体的有丝分裂细胞.ACY-241剂量依赖性地增加α-微管蛋白超乙酰化[2].
参考文献：
[1]. Quayle SN, Almeciga-Pinto I, Tamang D, et al. Selective HDAC inhibition by ricolinostat (ACY-1215) or ACY-241 synergizes with IMiD immunomodulatory drugs in Multiple Myeloma (MM) and Mantle Cell Lymphoma (MCL) cells. In: Proceedings of the 106th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research, 2015, Philadelphia, PA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2015;75(15 Suppl):Abstract nr 5380.
[2]. Huang P, Almeciga-Pinto I, Jordan M, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of paclitaxel in solid tumor models. In: Proceedings of the 2015 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics; 2015 Nov 5-9; Boston, Massachusetts. Philadelphia (PA): AACR
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1316215-12-9 |
| 分子式 | C24H26ClN5O3 |
| 分子量 | 467.95 |
| 小分子别名 | Citarinostat |
| 化学名称 | (Z)-2-((2-chlorophenyl)(phenyl)amino)-N-((Z)-7-hydroxy-7-(hydroxyimino)heptyl)pyrimidine-5-carbimidic acid |
| 溶解度 | ≥23.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | O/C(\CCCCCC/N=C(/c1cnc(N(c2ccccc2)c(cccc2)c2Cl)nc1)\O)=N\O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Citarinostat（ACY241）是第二代强效、口服活性和高选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 2.6 nM（对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM、45 nM、46 nM 和 137 nM）。西酞普兰具有抗癌作用。 |
沪公网安备 31011002003500