ACP-196
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
IC50为3 nM。
ACP-196是一种不可逆的BTK抑制剂。
Bruton's酪氨酸激酶（BTK）是B细胞受体信号传导的关键组分，并且作为多种B细胞恶性肿瘤中细胞增殖和存活的关键调节剂。
体外：先前的研究显示，当针对395种非突变激酶进行测试时，ACP-196对Btk具有高选择性，其与ACP-196的亲电子试剂的内在反应性降低相关。此外，ACP-196不能抑制EGFR、Itk或Txk，这与ibrutinib不同。此外，EGFR表达细胞系的磷流测定证实了ibrutinib的EGFR抑制，没有观察到ACP-196的抑制[1]。
体内：在小鼠中口服给药ACP-196导致对CD19 +脾细胞中抗IgM诱导的CD86表达的剂量依赖性抑制。此外，使用相似的模型来比较单次口服25 mg / kg剂量后Btk抑制的持续时间，结果显示ACP-196和ibrutinib抑制CD86表达在给药后3h大于90％，在给药后24h时约50％[1]。
临床试验：先前的研究发现，在健康志愿者中，口服剂量为100 mg /天的ACP-196在24小时内显示超过90％的靶覆盖。此外，Btk占据以及CD69和CD86的调节与PK暴露相关。在CLL患者中，用200 mg QD的ACP-196给药7天导致94％的Btk靶点占有率[1]。
参考文献：
[1] http://cancerres. aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2596
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 465.51 |
| Cas No. | 1420477-60-6 |
| Formula | C26H23N7O2 |
| Solubility | ≥46.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥13.86 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | O=C(NC1=NC=CC=C1)C2=CC=C(C3=C4C(N)=NC=CN4C([C@H]5N(C(C#CC)=O)CCC5)=N3)C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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