Catalog No. B6185
ACP-196
（别名：Acalabrutinib, 阿卡替尼）
不可逆的BTK抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥475.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1298.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3562.00 | 现货 |
CAS号：1420477-60-6纯度：97.56%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为3 nM。
ACP-196是一种不可逆的BTK抑制剂。
Bruton's酪氨酸激酶（BTK）是B细胞受体信号传导的关键组分，并且作为多种B细胞恶性肿瘤中细胞增殖和存活的关键调节剂。
体外：先前的研究显示，当针对395种非突变激酶进行测试时，ACP-196对Btk具有高选择性，其与ACP-196的亲电子试剂的内在反应性降低相关。此外，ACP-196不能抑制EGFR、Itk或Txk，这与ibrutinib不同。此外，EGFR表达细胞系的磷流测定证实了ibrutinib的EGFR抑制，没有观察到ACP-196的抑制[1]。
体内：在小鼠中口服给药ACP-196导致对CD19 +脾细胞中抗IgM诱导的CD86表达的剂量依赖性抑制。此外，使用相似的模型来比较单次口服25 mg / kg剂量后Btk抑制的持续时间，结果显示ACP-196和ibrutinib抑制CD86表达在给药后3h大于90％，在给药后24h时约50％[1]。
临床试验：先前的研究发现，在健康志愿者中，口服剂量为100 mg /天的ACP-196在24小时内显示超过90％的靶覆盖。此外，Btk占据以及CD69和CD86的调节与PK暴露相关。在CLL患者中，用200 mg QD的ACP-196给药7天导致94％的Btk靶点占有率[1]。
参考文献：
[1] http://cancerres. aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2596
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1420477-60-6 |
| 分子式 | C26H23N7O2 |
| 分子量 | 465.51 |
| 小分子别名 | Acalabrutinib |
| 化学名称 | (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-ynoyl)pyrrolidin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)benzamide |
| 溶解度 | ≥46.6 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥13.86 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC#CC(N(CCC1)[C@@H]1c1nc(-c(cc2)ccc2C(Nc2ncccc2)=O)c2[n]1ccnc2N)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Acalabrutinib（ACP-196）是一种口服活性、不可逆、高选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 可与 BTK ATP 结合袋中的 Cys481 共价结合。在慢性淋巴细胞白血病（CLL）的小鼠模型中，Acalabrutinib 显示出强大的靶向效应和疗效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂，它含有一个炔基，可以与含有叠氮基团的分子发生铜催化叠氮-炔环加成（CuAAc）反应。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Madison Barbara Allerton Hagger. "The Synergy of Adenosine and Ibrutinib on Platelet Aggregation in Chronic Lymphocytic Leukemia." Murdoch University 2021.
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500