Acalisib (GS-9820)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥926.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥693.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1145.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2856.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4515.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Acalisib(GS-9820)是PI3Kδ的强效选择性抑制剂,IC50值为12.7 nM[1].
磷酸肌醇3-激酶(PI3Ks)属于脂激酶家族,磷酸化磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP2)的3'-羟基基团以生成磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸酯(PIP3).PI3Ks在细胞增殖\存活\分化和代谢中发挥重要作用.PI3Kδ在炎症\免疫功能\细胞迁移和囊泡运输中起重要作用,并且在造血起源的细胞中高表达[1].
Acalisib (GS-9820)是PI3Kδ的强效选择性抑制剂.GS-9820抑制PI3Kα\β\γ和δ的IC50值分别为5441\3377\1389和12.7 nM.在成纤维细胞中,GS-9820可抑制PDGF和LPA诱导的pAkt,IC50值分别为11,585和2069 nM,这是通过PI3Kα和PI3Kβ起作用的.在嗜碱性粒细胞中,GS-9820抑制FcεRI PI3Kδ-和fMLP PI3Kγ介导的CD63表达,EC50值分别为14 nM和2,065 nM.在离体大鼠破骨细胞中,GS-9820处理1015分钟诱导65-75％板状伪足及时回缩.GS-9820也显著减少F-肌动蛋白带的发生率,并抑制RANKL刺激的破骨细胞存活[1].
参考文献：
[1]. Shugg RP, Thomson A, Tanabe N, et al. Effects of isoform-selective phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors on osteoclasts: actions on cytoskeletal organization, survival, and resorption. J Biol Chem, 2013, 288(49): 35346-35357.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 870281-34-8 |
| 分子式 | C21H16FN7O |
| 分子量 | 401.4 |
| 小分子别名 | Acalisib |
| 化学名称 | (S)-2-(1-((9H-purin-6-yl)amino)ethyl)-6-fluoro-3-phenylquinazolin-4(3H)-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.2 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C[C@@H](C(N1c2ccccc2)=Nc(ccc(F)c2)c2C1=O)Nc1ncnc2c1nc[nH]2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 阿卡利西布是一种强效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 12.7 nM。 |
沪公网安备 31011002003500