A66
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥833.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥523.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥925.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2773.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
A66是p110α的强效选择性抑制剂，IC50为32 nM。
P110α是I类磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶的催化亚基，该酶含有一个85 kDa的调节亚基和110kDa的催化亚基。
在某些含有PIK3CA突变H1047R和高水平p110a的细胞系中，A66抑制Akt/PKB的磷酸化[1]。在C2C12成肌细胞和3T3-L1脂肪细胞中，A66可减少S6K上Thr389位点的磷酸化，该磷酸化是S6K激酶活化的标志，并可阻止慢性胰岛素诱导的IRS的下调[2]。
该化合物被广泛应用在各种动物模型来研究PI3K的作用。例如，在体内异种移植模型中，A66抑制p110α，可以减少某些细胞系的肿瘤生长[1]。A66对p110α的慢性药理学抑制可以阻止持续代谢应激诱导的胰岛素抗性[2]。在移植原发肿瘤乳房脂肪垫的无胸腺小鼠模型中，A66显著减少肿瘤生长[3]。
参考文献：
1. Jamieson S, Flanagan JU, Kolekar S, Buchanan C, Kendall JD, Lee WJ, et al. A drug targeting only p110alpha can block phosphoinositide 3-kinase signalling and tumour growth in certain cell types. Biochem J 2011,438:53-62.
2. Foukas LC, Bilanges B, Bettedi L, Pearce W, Ali K, Sancho S, et al. Long-term p110alpha PI3K inactivation exerts a beneficial effect on metabolism. EMBO Mol Med 2013,5:563-571.
3. Utermark T, Rao T, Cheng H, Wang Q, Lee SH, Wang ZC, et al. The p110alpha and p110beta isoforms of PI3K play divergent roles in mammary gland development and tumorigenesis. Genes Dev 2012,26:1573-1586.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1166227-08-2 |
| 分子式 | C17H23N5O2S2 |
| 分子量 | 393.53 |
| 化学名称 | (2S)-1-N-[5-(2-tert-butyl-1,3-thiazol-4-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.7 mg/mL in DMSO; ≥2.63 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CC(C)(C)c1nc(-c2c(C)nc(NC(N(CCC3)[C@@H]3C(N)=O)=O)[s]2)c[s]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A66 是一种高度特异性和选择性的 p110α 抑制剂，其 IC50 值为 32 nM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Daniel Pinto-Benito, Carmen Paradela-Leal, et al. "IGF-1 regulates astrocytic phagocytosis and inflammation through the p110α isoform of PI3K in a sex-specific manner." Glia. 2022 Jun;70(6):1153-1169. PMID: 35175663
沪公网安备 31011002003500