A 80426 mesylate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥5980.00 | 请咨询 | |
| 50mg | ￥25198.00 | 请咨询 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
A 80426是高效选择性α2-肾上腺素受体拮抗剂,能抑制5-羟色胺摄取,具有推定的抗抑郁样效应.其抑制突触5-羟色胺(5-HT)摄取,IC50值为13 nM,阻断[3H]- paroxetine结合5-HT摄取位点,Ki值为3.8 nM.其抑制[3H]-rauwolscine结合α2-肾上腺素受体,Ki值为2.0 nM,在电刺激的大鼠输精管和心房中抑制α2-肾上腺素受体的pEC30值为7.4-7.5 [1].
α2-肾上腺素受体介导内源性去甲肾上腺素和儿茶酚胺肾上腺素的多种生理作用[2].
分离组织的放射性配体结合实验中,并没有发现A-80426对α2-肾上腺素受体的高效阻断活性[1].
氯苯丙胺(PCA)诱导的多动症是评估体内5-羟色胺摄取阻断的模型.大鼠中,PCA诱导的多动症能被慢性(14天) (ED50=4.1 μmol/kg, po)和急性(ED50= 13 μmol/kg, po)剂量的A-80426显著抑制.按6.7和22 μmol/kg口服A-80426的效应至少持续12小时.腹腔注射6.7至224 μmol/kg的A-80426不能阻断α2-肾上腺素受体激动剂clonidine引起的活动减退和体温降低.口服100和300 μmol/kg的A-80426能够阻断clonidine诱导的散瞳症[3].
参考文献：
[1]. Hancock AA, Buckner SA, Oheim KW, et al. A-80426, a potent α2-adrenoceptor antagonist with serotonin uptake blocking activity and putative antidepressant-like effects: I. Biochemical profile. Drug Development Research, 1995, 35(4): 237-245.
[2]. Aantaa R, Marjamki A and Scheinin M. Molecular Pharmacology of α2-adrenoceptor Subtypes. Annals of Medicine, 1995, 27(4): 439-449.
[3]. Giardina WJ, Buckner SA, Brune ME, et al. A-80426, A Potent and Selective α2-Adrenoceptor Antagonist With Serotonin Uptake-Blocking Activity and Putative Antidepressant-Like Effects: II. Pharmacology Profile. Drug Development Research, 1995, 35(4): 246-260.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 152148-63-5 |
| 分子式 | C23H27NO2·CH3SO3H |
| 分子量 | 445.57 |
| 化学名称 | (R)-2-(benzofuran-6-yl)-N-((5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)methyl)-N-methylethanamine methanesulfonate |
| 溶解度 | insoluble in H2O; <44.56mg/ml in DMSO |
| SMILES | CN(CCc1cc([o]cc2)c2cc1)C[C@H](CCC1)c2c1c(OC)ccc2.CS(O)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
沪公网安备 31011002003500