A-674563
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1400.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1272.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1909.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
A-674563是一种强效的、选择性的Akt1抑制剂，IC50值为14 nM。 A-67453抑制PKA和CDK2的活性，IC50值分别为16 nM和46 nM。
Akt也被称为蛋白激酶B，是一种丝氨酸/苏氨酸特异性的蛋白激酶，在许多细胞过程中发挥重要作用，例如葡萄糖代谢、凋亡、细胞增殖、转录和细胞迁移。
在MiaPaCa-2细胞中，使用A-674563处理48小时后，减缓了肿瘤细胞的增殖（EC50 = 0.4 μM）。在STS细胞中，A-674563显著降低了GSK3和MDM2的磷酸化[1]。A-674563抑制Akt的活性，引起STS细胞的G2期细期周期阻滞和细胞凋亡[2]。
在携带PC-3肿瘤的SCID小鼠中，每天使用40 mg/kg 的A-674563治疗21天，同时在第20、24和28天给予15 mg / kg紫杉醇（paclitaxel），与单独紫杉醇治疗相比，这种联合疗法增加了紫杉醇的疗效[1]。A-674563可以显著抑制裸鼠体内HT1080异种移植肿瘤的生长[2]。
参考文献：
1. Luo Y, Shoemaker AR, Liu X et al. Potent and selective inhibitors of Akt kinases slow the progress of tumors in vivo. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):977-86.
2. Zhu QS, Ren W, Korchin B et al. Soft tissue sarcoma cells are highly sensitive to AKT blockade: a role for p53-independent up-regulation of GADD45 alpha. Cancer Res. 2008 Apr 15;68(8):2895-903.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 552325-73-2 |
| 分子式 | C22H22N4O |
| 分子量 | 358.44 |
| 化学名称 | (2S)-1-[5-(3-methyl-2H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl]oxy-3-phenylpropan-2-amine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥23.8 mg/mL in H2O; ≥4.9 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc1c(cc(cc2)-c3cc(OC[C@H](Cc4ccccc4)N)cnc3)c2n[nH]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-674563是Akt1酶的抑制剂，Ki值为11 nM。 | ||||
| 靶点 | Akt1 | PKA | CDK2 | GSK-3β | ERK2 |
| 生物活性数据 | 11 nM(Ki) | 16 nM(Ki) | 46 nM(Ki) | 110 nM(Ki) | 260 nM(Ki) |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Martine Palma, Catherine Leroy, et al. "A role for AKT1 in nonsense-mediated mRNA decay." Nucleic Acids Res. 2021 Nov 8;49(19):11022-11037. PMID: 34634811
沪公网安备 31011002003500