1-Azakenpaullone
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥765.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1700.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
1-Azakenpaullone是选择性和细胞渗透性糖原合酶激酶-3β (GSK-3β)抑制剂,IC50值为18 nM [1, 2].
1-Azakenpaullone是kenpaullone 的衍生物,具有一个修饰过的杂环基结构.其对GSK-3β的抑制活性高于CDK1/cyclin B和 CDK5/p25.对CDK1/cyclin B\CDK5/p25和GSK-3β的IC50值分别为2 μM\4.2 μM和18 nM.作为GSK-3β的抑制剂,1-Azakenpaullone已开发作为高效的抗糖尿病药物.1-Azakenpaullone能保护大鼠胰岛瘤细胞系INS-1E细胞抵抗糖脂毒性,并刺激细胞增殖.此外,1 μM 1-Azakenpaullone能促进分离的大鼠胰岛中β细胞增殖.1-Azakenpaullone能改变心肌细胞形态.1-Azakenpaullone主要通过延伸细胞以增加细胞面积[1, 2, 3].
参考文献：
[1] Kunick C, Lauenroth K, Leost M, et al. 1-Azakenpaullone is a selective inhibitor of glycogen synthase kinase-3β. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2004, 14(2): 413-416.
[2] Mussmann R, Geese M, Harder F, et al. Inhibition of GSK3 promotes replication and survival of pancreatic beta cells. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(16): 12030-12037.
[3] Markou T, Cullingford T E, Giraldo A, et al. Glycogen synthase kinases 3α and 3β in cardiac myocytes: regulation and consequences of their inhibition. Cellular signalling, 2008, 20(1): 206-218.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 676596-65-9 |
| 分子式 | C15H10BrN3O |
| 分子量 | 328.16 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.05 mg/mL in DMSO |
| SMILES | O=C(C1)Nc2cccnc2-c2c1c(cc(cc1)Br)c1[nH]2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 1-Azakenpaullone是高效选择性GSK-3β抑制剂,IC50值为18 nM. |
| 靶点 | GSK-3β |
| 生物活性数据 | 18 nM |
沪公网安备 31011002003500